Mitochondrial Metabolism

抑制剂选择性比较

Mitochondrial Metabolism产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。

S3264New

Atractyloside potassium salt

Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷,是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels

S8943

VLX600

VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。

S6036New

ER-000444793

ER-000444793 是一种有效的针对 mitochondrial permeability transition pore (mPTP) 线粒体通透性转换孔开放的抑制剂,IC50值为2.8 μM。

S3593New

Rhodamine 6G

Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) 是一种可与线粒体结合的荧光示踪剂,因此可减少完整的线粒体数量并抑制线粒体的代谢活性。

S2968New

CTPI-2

CTPI-2 是一种线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 的抑制剂,KD值为3.5 μM。CTPI-2 是 glycolysis 的独特调节剂,它限制了癌症干细胞(CSCs)的代谢可塑性。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3375New

Mitochondrial Fusion Promoter M1

Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂,可增加线粒体外膜融合蛋白 mitofusin 2 的表达,从而减少脑线粒体功能障碍。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心脏缺血/再灌注损伤大鼠的脑损伤。

S9803New

Elamipretide (MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31, D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2) 是一种 cytochrome c peroxidase 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。

S2592

Emapunil (AC 5216)

Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173)是一种新型的 mitochondrial benzodiazepine receptor/translocator protein (MBR/TSPO) 配体。Emapunil(AC-5216) 对大鼠全脑制备的 MBRs 具有高亲和力,Ki值为0.297 nM,在大鼠神经胶质瘤细胞和人神经胶质瘤细胞上的IC50值分别为 3.04 nM和 2.73 nM。

S0411

BAM 15

BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。

S2348

Rotenone (Barbasco)

Rotenone (Barbasco, Dactinol, Paraderil, Rotenon, Rotocide) 是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

S0012

E260

E260 (Fer and FerT inhibitor E260)是一种 Fer kinaseFerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。

E0032New

Olesoxime (TRO 19622)

Olesoxime (TRO19622) 是一种新型的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 线粒体(mitochondrial-targeted) 靶向神经保护化合物。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。

S3264New

Atractyloside potassium salt

Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷,是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels

S8943

VLX600

VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。

S6036New

ER-000444793

ER-000444793 是一种有效的针对 mitochondrial permeability transition pore (mPTP) 线粒体通透性转换孔开放的抑制剂,IC50值为2.8 μM。

S3593New

Rhodamine 6G

Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) 是一种可与线粒体结合的荧光示踪剂,因此可减少完整的线粒体数量并抑制线粒体的代谢活性。

S2968New

CTPI-2

CTPI-2 是一种线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 的抑制剂,KD值为3.5 μM。CTPI-2 是 glycolysis 的独特调节剂,它限制了癌症干细胞(CSCs)的代谢可塑性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3375New

Mitochondrial Fusion Promoter M1

Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂,可增加线粒体外膜融合蛋白 mitofusin 2 的表达,从而减少脑线粒体功能障碍。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心脏缺血/再灌注损伤大鼠的脑损伤。

S9803New

Elamipretide (MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31, D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2) 是一种 cytochrome c peroxidase 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。

S2592

Emapunil (AC 5216)

Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173)是一种新型的 mitochondrial benzodiazepine receptor/translocator protein (MBR/TSPO) 配体。Emapunil(AC-5216) 对大鼠全脑制备的 MBRs 具有高亲和力,Ki值为0.297 nM,在大鼠神经胶质瘤细胞和人神经胶质瘤细胞上的IC50值分别为 3.04 nM和 2.73 nM。

S0411

BAM 15

BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂,能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。

S2348

Rotenone (Barbasco)

Rotenone (Barbasco, Dactinol, Paraderil, Rotenon, Rotocide) 是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

S0012

E260

E260 (Fer and FerT inhibitor E260)是一种 Fer kinaseFerT 的抑制剂,通过强加 mitochondrial dysfunction 和变形以及能量消耗的自噬而降低细胞的ATP水平,选择性地引起癌细胞的代谢应激。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
E0032New

Olesoxime (TRO 19622)

Olesoxime (TRO19622) 是一种新型的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 线粒体(mitochondrial-targeted) 靶向神经保护化合物。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。