Griseofulvin

中文名称:灰黄霉素

Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。

Griseofulvin Chemical Structure

Griseofulvin Chemical Structure

CAS: 126-07-8

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批次: S407101 DMSO] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.31%
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Microtubule Associated抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
靶点
Microtubules [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Griseofulvin能够有效抵抗小孢子菌属,毛癣菌属和表皮癣菌属等不同种类的皮肤癣菌。对其它的真菌,比如短帚霉亨德逊酵母样菌是不敏感的。Griseofulvin对酵母菌几乎没有影响。体外测试的Griseofulvin对各种皮肤癣菌的最小抑菌浓度,范围为0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin对细胞有丝分裂的主要作用是纺锤体微管的解体。Griseofulvin也能够诱导哺乳动物细胞中染色体结构畸变。[1] Griseofulvin抑制人结肠癌细胞COLO 205和HT 29,肝癌细胞Hep G2和Hep 3B,白血病细胞HL 60,以及正常角质细胞(#76 KhGH)的活性,培育30小时后,IC50s分别为~1 和~5 μM,5 和5 μM,1 μM,以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)诱导HT 29细胞中显著的异常有丝分裂纺锤体的形成,即生成不同长度的单-,双-,以及三级纺锤体,并且通过细胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白质表达的下调,在24h时引起G2/M细胞周期阻滞。Griseofulvin能够通过半胱天冬酶3的激活,Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2与Bax相关的正态函数的抑制诱导HT 29细胞的凋亡。[2]
细胞实验 细胞系 人肝癌细胞HepG2
浓度 ~50 μM
孵育时间 30小时
方法 将细胞(5× 103/毫升)以一式三份接种于96孔板中,指示浓度的Griseofulvin存在或不存在下,以终体积为0.2毫升,于37 ℃下培育不同的时间间隔。此后,将20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小时后,加入0.1毫升裂解缓冲液(20% SDS,50% 二甲基甲酰胺),继续于37℃下培育过夜,随后,光学密度在570 nm下通过读板器测定。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Griseofulvin在体内显示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服给药的最小剂量,在皮肤注射昆克努发癣菌的小鼠体内为250毫克/千克(6天),在皮肤注射须毛癣菌的豚鼠体内为25毫克/千克(12天)。[1] Griseofulvin (50毫克/千克)能够抑制COLO 205移植瘤生长。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治疗显著增强nocodazole的功效,导致肿瘤生长停止。[2]
动物实验 Animal Models 人结肠癌异种移植COLO 205
Dosages 50毫克/千克
Administration 腹腔注射,每周3次,持续6周

化学信息&溶解度

分子量 352.77 分子式

C17H17ClO6

CAS号 126-07-8 SDF Download Griseofulvin SDF
Smiles CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( 141.73 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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