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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C17H17ClO6 |
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| 分子量 | 352.77 | CAS号 | 126-07-8 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 50 mg/mL (141.73 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究 | Griseofulvin能够有效抵抗小孢子菌属,毛癣菌属和表皮癣菌属等不同种类的皮肤癣菌。对其它的真菌,比如短帚霉和亨德逊酵母样菌是不敏感的。Griseofulvin对酵母菌几乎没有影响。体外测试的Griseofulvin对各种皮肤癣菌的最小抑菌浓度,范围为0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin对细胞有丝分裂的主要作用是纺锤体微管的解体。Griseofulvin也能够诱导哺乳动物细胞中染色体结构畸变。 Griseofulvin抑制人结肠癌细胞COLO 205和HT 29,肝癌细胞Hep G2和Hep 3B,白血病细胞HL 60,以及正常角质细胞(#76 KhGH)的活性,培育30小时后,IC50s分别为~1 和~5 μM,5 和5 μM,1 μM,以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)诱导HT 29细胞中显著的异常有丝分裂纺锤体的形成,即生成不同长度的单-,双-,以及三级纺锤体,并且通过细胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白质表达的下调,在24h时引起G2/M细胞周期阻滞。Griseofulvin能够通过半胱天冬酶3的激活,Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2与Bax相关的正态函数的抑制诱导HT 29细胞的凋亡。 | |
| 体内研究 | Griseofulvin在体内显示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服给药的最小剂量,在皮肤注射昆克努发癣菌的小鼠体内为250毫克/千克(6天),在皮肤注射须毛癣菌的豚鼠体内为25毫克/千克(12天)。 Griseofulvin (50毫克/千克)能够抑制COLO 205移植瘤生长。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治疗显著增强nocodazole的功效,导致肿瘤生长停止。 |
| 细胞实验 | 细胞系 | 人肝癌细胞HepG2 |
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| 浓度 | ~50 μM | |
| 处理时间 | 30小时 | |
| 方法 | 将细胞(5× 103/毫升)以一式三份接种于96孔板中,指示浓度的Griseofulvin存在或不存在下,以终体积为0.2毫升,于37 ℃下培育不同的时间间隔。此后,将20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小时后,加入0.1毫升裂解缓冲液(20% SDS,50% 二甲基甲酰胺),继续于37℃下培育过夜,随后,光学密度在570 nm下通过读板器测定。 | |
| 动物实验 | 动物模型 | 人结肠癌异种移植COLO 205 |
| 剂量 | 50毫克/千克 | |
| 给药处理 | 腹腔注射,每周3次,持续6周 |
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| The Eμ-Ret mouse is a novel model of hyperdiploid B-cell acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2024, 969-980] | PubMed: 38519798.0 |
| The Eμ-Ret mouse is a novel model of hyperdiploid B-cell acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2024, 38(5):969-980] | PubMed: 38519798 |
| Lactate Promotes Hypoxic Granulosa Cells' Autophagy by Activating the HIF-1α/BNIP3/Beclin-1 Signaling Axis [ Genes (Basel), 2024, 16(1)14] | PubMed: 39858561 |
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