Larotrectinib (LOXO-101) sulfate

目录号:S7960 别名: ARRY-470, Larotrectinib 中文名称:硫酸盐拉罗替尼

仅限科研使用

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate Chemical Structure

CAS: 1223405-08-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1449.63 现货
RMB 794.51 现货
RMB 2433.3 现货
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产品安全说明书

Trk receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
靶点
TRK [1]
体外研究

ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
KM12 cells MoPKSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWqwMEAyOCxiMUCwMEAyODByIH7N NEHUPVk{KGixdYLz MVXMU3hQNTFyMTDpcohq[mm2ZXSgUnRTUzFicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGG2IEGwNEBvdW:uL1y= NX[5bmFjRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki3OVE2OzlpPkK4O|UyPTN7PD;hQi=>
Ba/F3 MnfaSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MkPCNEwhOTBuIEGwNEwhOTByMDDuUS=> M2TGWVMhcG:3coO= MlPHUG9ZVy1zMEGgbY5pcWKrdHXkJG5VWktzIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDCxNFAhdm2xbD;MMC=> NXj3bFZtRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki3OVE2OzlpPkK4O|UyPTN7PD;hQi=>
CR20 NEH6XWpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NX3TZnU4OCxiMUCsJFExOCxiMUCwNEBvVQ>? MmXLN{Bpd3W{cx?= MV;OWHJMOSCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hf2G|IHnubIljcXSnZB?= MYm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDd3MUWzPUc,Ojh5NUG1N|k9N2F-
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT 29568395 26216294
Growth inhibition assay Cell proliferation 26216294
体内研究 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: Ba/F3细胞
  • Concentrations: 10, 100, 1000 nM
  • Incubation Time: 5 h
  • Method: 表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物(DMSO;ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM)处理5小时后进行裂解,然后进行Werstern blot分析。
动物实验:[1]
  • Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠
  • Dosages: 10-100 mg/kg
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 526.51
化学式

C21H22F2N6O2.H2SO4

CAS号 1223405-08-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04655404 Recruiting Drug: Larotrectinib|Procedure: Larotrectinib High Grade Glioma Nationwide Children''s Hospital April 8 2021 Early Phase 1
NCT04814667 Recruiting -- Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer Centre Leon Berard|Bayer February 23 2021 --
NCT04142437 Recruiting Drug: larotrectinib(Vitrakvi BAY2757556) Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion Bayer April 3 2020 --
NCT03834961 Recruiting Drug: Larotrectinib Sulfate Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) September 18 2019 Phase 2
NCT02637687 Recruiting Drug: Larotrectinib (Vitrakvi BAY2757556) Solid Tumors Harboring NTRK Fusion Bayer December 16 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02576431 Recruiting Drug: BAY2757556 (Larotrectinib Vitrakvi) Solid Tumors Harboring NTRK Fusion Bayer September 30 2015 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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