Larotrectinib sulfate

别名: LOXO-101 sulfate, ARRY-470 sulfate 中文名称：硫酸盐拉罗替尼

目录号：S7960 Purity: 99.76%

Larotrectinib sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

Larotrectinib sulfate Chemical Structure

CAS: 1223405-08-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1449.63	现货
5mg	794.51	现货
25mg	2433.3	现货
100mg	6527.56	现货
1g	24488.72	现货
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400-668-6834 info@selleck.cn

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批次：纯度： 99.76%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
Ba/F3	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L,	28751539
KM12 cells	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L	28751539
CR20	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	NTRK1 phosphorylation was inhibited	28751539
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生物活性

产品描述

靶点

TRK ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期^[2]。
细胞实验	细胞系	Ba/F3细胞
	浓度	10, 100, 1000 nM
	孵育时间	5 h
	方法	表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）处理5小时后进行裂解，然后进行Werstern blot分析。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e		26216294
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		26216294

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限^[1]。
动物实验	Animal Models	C3H/HeJ成年雄性小鼠
	Dosages	10-100 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04655404	Recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital	April 8 2021	Early Phase 1
NCT04814667	Active not recruiting	Solid Tumor Adult\|Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Cancer	Centre Leon Berard\|Bayer	February 23 2021	--
NCT04142437	Recruiting	Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion	Bayer	April 3 2020	--
NCT03834961	Active not recruiting	Central Nervous System Neoplasm\|Infantile Fibrosarcoma\|Recurrent Acute Leukemia\|Refractory Acute Leukemia\|Solid Neoplasm	Children''s Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)	October 25 2019	Phase 2
NCT02637687	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	December 16 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02576431	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	September 30 2015	Phase 2

参考文献
[1] Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87. [2] Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	526.51	分子式	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂.H₂SO₄
CAS号	1223405-08-0	SDF	Download Larotrectinib sulfate SDF
Smiles	C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (189.92 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (20.89 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (189.92 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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