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Larotrectinib (LOXO-101) sulfate

目录号：S7960 别名: ARRY-470, Larotrectinib 中文名称：硫酸盐拉罗替尼

仅限科研使用

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate Chemical Structure

CAS: 1223405-08-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1449.63	现货
5mg	RMB 794.51	现货
25mg	RMB 2433.3	现货
100mg	RMB 6527.56	现货
大包装	有超大折扣
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客户使用Selleck生产的Larotrectinib (LOXO-101) sulfate发表文献17篇：

产品安全说明书

Trk receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

TRK ^[1]

体外研究

ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期^[2]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

KM12 cells	MoPKSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	MWqwMEAyOCxiMUCwMEAyODByIH7N	NEHUPVk{KGixdYLz	MVXMU3hQNTFyMTDpcohq[mm2ZXSgUnRTUzFicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGG2IEGwNEBvdW:uL1y=	NX[5bmFjRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki3OVE2OzlpPkK4O\|UyPTN7PD;hQi=>
Ba/F3	MnfaSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	MkPCNEwhOTBuIEGwNEwhOTByMDDuUS=>	M2TGWVMhcG:3coO=	MlPHUG9ZVy1zMEGgbY5pcWKrdHXkJG5VWktzIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDCxNFAhdm2xbD;MMC=>	NXj3bFZtRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki3OVE2OzlpPkK4O\|UyPTN7PD;hQi=>
CR20	NEH6XWpHfW6ldHnvckBie3OjeR?=	NX3TZnU4OCxiMUCsJFExOCxiMUCwNEBvVQ>?	MmXLN{Bpd3W{cx?=	MV;OWHJMOSCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hf2G\|IHnubIljcXSnZB?=	MYm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDd3MUWzPUc,Ojh5NUG1N\|k9N2F-

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT	29568395 26216294
Growth inhibition assay	Cell proliferation	26216294

体内研究

早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限^[1]。

细胞实验：^[2]	Cell lines: Ba/F3细胞 Concentrations: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 5 h Method: 表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）处理5小时后进行裂解，然后进行Werstern blot分析。
动物实验：^[1]	Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠 Dosages: 10-100 mg/kg Administration: 口服

参考文献	[1] Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87. [2] Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	526.51
化学式	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂.H₂SO₄
CAS号	1223405-08-0
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Larotrectinib (LOXO-101) sulfate SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04655404	Recruiting	Drug: Larotrectinib\|Procedure: Larotrectinib	High Grade Glioma	Nationwide Children''s Hospital	April 8 2021	Early Phase 1
NCT04814667	Recruiting	--	Solid Tumor Adult\|Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Cancer	Centre Leon Berard\|Bayer	February 23 2021	--
NCT04142437	Recruiting	Drug: larotrectinib(Vitrakvi BAY2757556)	Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion	Bayer	April 3 2020	--
NCT03834961	Recruiting	Drug: Larotrectinib Sulfate	Central Nervous System Neoplasm\|Infantile Fibrosarcoma\|Recurrent Acute Leukemia\|Refractory Acute Leukemia\|Solid Neoplasm	Children''s Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)	September 18 2019	Phase 2
NCT02637687	Recruiting	Drug: Larotrectinib (Vitrakvi BAY2757556)	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	December 16 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02576431	Recruiting	Drug: BAY2757556 (Larotrectinib Vitrakvi)	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	September 30 2015	Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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