CH7057288

目录号:S8788

CH7057288 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 569.67

CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。

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产品安全说明书

Trk receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
靶点
TrkA [1]
(Cell-free assay)
TrkC [1]
(Cell-free assay)
TrkB [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 5.1 nM 7.8 nM
体外研究

在无细胞激酶试验中,CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性,抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路[1]

体内研究

在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中,CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外,在模拟脑转移的颅内植入模型中,CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中,CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用,在CUTO-3和MO-91模型中,发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短(3-5小时),给药后24小时后,其血药浓度就降至约Tmax的十分之一-百分之一之间的范围[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 非小细胞肺癌细胞系CUTO-3, 结肠癌细胞KM12-Luc, 髓性白血病细胞系MO-91(分别包含MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1和ETV6-NTRK3)
  • Concentrations: 0.01, 0.1和1 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

    --


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (175.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 569.67
化学式

C32H31N3O5S

CAS号 2095616-82-1
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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Trk receptor Signaling Pathway Map

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