CH7057288

CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。

CH7057288 Chemical Structure

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CAS: 2095616-82-1

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相关信号通路图

Trk receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
靶点
TrkA [1]
(Cell-free assay)
TrkC [1]
(Cell-free assay)
TrkB [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 5.1 nM 7.8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在无细胞激酶试验中,CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性,抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路[1]

细胞实验 细胞系 非小细胞肺癌细胞系CUTO-3, 结肠癌细胞KM12-Luc, 髓性白血病细胞系MO-91(分别包含MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1和ETV6-NTRK3)
浓度 0.01, 0.1和1 μM
孵育时间 2 h
方法

--

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中,CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外,在模拟脑转移的颅内植入模型中,CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中,CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用,在CUTO-3和MO-91模型中,发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短(3-5小时),给药后24小时后,其血药浓度就降至约Tmax的十分之一-百分之一之间的范围[1]

化学信息&溶解度

分子量 569.67 分子式

C32H31N3O5S

CAS号 2095616-82-1 SDF --
Smiles CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 175.54 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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