BIBR 1532

BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。

BIBR 1532 Chemical Structure

BIBR 1532 Chemical Structure

CAS: 321674-73-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1144.82 现货
10mg 903.46 现货
50mg 3865.75 现货
200mg 10401.3 现货
1g 36609.3 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human MDA-MB-231 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM 25965778
human HeLa cells Function assay 2 h Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM 22413845
human MGC803 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM 25554922
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM 22413845
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM 22413845
HeLa Function assay 30 mins Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM 24053596
HEK293 Function assay Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM 27657809
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生物活性

产品描述 BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
特性 BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。
靶点
Telomerase [1]
(Cell-free assay)
100 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。[1] BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。[2] BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系,通过抑制端粒酶活性,而降低形成集落的能力,且缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。[3] BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。[4]
激酶实验 传统端粒酶检测法
内源性端粒酶检测法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物与不同浓度BIBR1532混合,终体积为20 μL。在冰上预处理15分钟,然后加入20 μL反应混合物,然后转移试管到到37oC下开始反应。反应混合物为终浓度为25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 单位 RNA酶, 5 mM 2-巯基乙醇 及 2.5 μM TS-引物(5
细胞实验 细胞系 JVM13
浓度 0 到 80 μM
孵育时间 24 -72 小时
方法

细胞按一式三份接种在完全RPMI 1640培养基中,培养基中含不同浓度 BIBR1532。24 到72 小时后,加入水溶性四唑(WST-1), 通过线粒体还原酶系统转变为甲臜。存活细胞数增多,线粒体脱氢酶活性增高,导致形成的甲臜染料增多,通过酶标仪在温育2, 3, 和4小时后测量。

化学信息&溶解度

分子量 331.36 分子式

C21H17NO3

CAS号 321674-73-1 SDF Download BIBR 1532 SDF
Smiles CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (48.28 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Does BIBR1532 diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

回答:
BIBR1532 is a cell permeable molecule.

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