BIBR 1532

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1186

BIBR 1532 Chemical Structure

CAS No. 321674-73-1

BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1144.82 现货
RMB 903.46 现货
RMB 3865.75 现货
RMB 10401.3 现货
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客户使用Selleck生产的BIBR 1532发表文献12篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • J Mol Neurosci 2013 51(1), 187-98. BIBR 1532 purchased from Selleck.

    (E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

    Oncotarget, 2017, 8(1):179-190. BIBR 1532 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Telomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
特性 BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。
靶点
Telomerase [1]
(Cell-free assay)
100 nM
体外研究

在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。[1] BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。[2] BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系,通过抑制端粒酶活性,而降低形成集落的能力,且缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。[3] BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells NFLW[GJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmXRNkBp NIrBdlBKdmirYnn0bY9vKG:oIITlcI9u\XKjc3WgbY4hcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bi\nSncjCyJIhzeyCkeTDbZYxxcGFvM{LQYYRIXFBiaX7jc5Jxd3KjdHnvckBie3OjeTygTWM2OD17MzDuUS=> NWLjTmdbOjJ2MUO4OFU>
human MDA-MB-231 cells MWHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MkLSNlQhcA>? MXXJcohq[mm2aX;uJI9nKHSnbH;t[ZJie2ViaX6gbJVu[W5iTVTBMW1DNTJ|MTDj[YxteyCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhXFKDUD3QR3IuTUyLU1GsJGlEPTB;MD6xO{DPxE1? M4Xpe|I2QTZ3N{e4
human MGC803 cells MoToSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MmTCNlQhcA>? M{\VUmlvcGmkaYTpc44hd2ZidHXsc41memG|ZTDpckBpfW2jbjDNS2M5ODNiY3XscJMh[W[2ZYKgNlQhcHK|IHL5JHRTSVBvUFPSMWVNUVODLDDJR|UxRTBwMkig{txO NX3ERpJqOjV3NUS5NlI>

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

传统端粒酶检测法:

内源性端粒酶检测法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物与不同浓度BIBR1532混合,终体积为20 μL。在冰上预处理15分钟,然后加入20 μL反应混合物,然后转移试管到到37oC下开始反应。反应混合物为终浓度为25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 单位 RNA酶, 5 mM 2-巯基乙醇 及 2.5 μM TS-引物(5
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: JVM13
  • Concentrations: 0 到 80 μM
  • Incubation Time: 24 -72 小时
  • Method:

    细胞按一式三份接种在完全RPMI 1640培养基中,培养基中含不同浓度 BIBR1532。24 到72 小时后,加入水溶性四唑(WST-1), 通过线粒体还原酶系统转变为甲臜。存活细胞数增多,线粒体脱氢酶活性增高,导致形成的甲臜染料增多,通过酶标仪在温育2, 3, 和4小时后测量。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol '3 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 331.36
化学式

C21H17NO3

CAS号 321674-73-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Does BIBR1532 diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

  • 回答:

    BIBR1532 is a cell permeable molecule.

Telomerase Signaling Pathway Map

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