Costunolide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1319 别名: NSC 106404

Costunolide Chemical Structure

CAS No. 553-21-9

Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTaseIC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶)IC50为65-90 μM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 576.37 现货
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产品安全说明书

Telomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTaseIC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶)IC50为65-90 μM。
靶点
FPTase [2] Telomerase (MDA-MB-231) [1] Telomerase (MCF-7) [1]
20 μM 65 μM 90 μM
体外研究

木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖,该抑制作用呈浓度和时间依赖性[1]。 木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶 (FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程,该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小时,可以剂量依赖的方式降低细胞增殖[2]。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡,可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发[3]。最近的一项研究表明,木香烃内酯具有显著的抗真菌活性,包括毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes) 、猴毛癣菌(T.simlii ),红色毛癣菌 (T.rubrum) 等[4]

体内研究 木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中,木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

端粒酶活性实验:

用TRAP法测定端粒酶活性。使用TRAPez 端粒酶检测试剂盒,其中包括内参对照(IC)的36-bp引物用于量化线性范围内端粒酶活性的指数扩增效率(近2.5 logs)。10μL裂解液与1μg核糖核酸酶于37℃孵育20分钟。TRAP法产物用非变性12%PAGE凝胶电泳分离(TBE缓冲液)。放射自显影检测。为量化TRAP产物,干胶后于室温作用于成像板。结果消除背景值。以未处理过的细胞裂解液所得信号设为标准值100。用不同浓度Costunolide处理过的细胞裂解液产生的信号与最大标准值100作比。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞
  • Concentrations: 0-100 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 1,500 - 10000细胞铺板于96孔板,每孔200μL培养基。余8孔为空白对照。2,细胞在37℃,5% CO2培养箱中培养过夜、贴壁。3,每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烃内酯。置板于振动台,150转5分钟,混匀样品。4, 在37℃,5% CO2培养箱中培养48小时使木香烃内酯发生作用。,5,每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液,浓度为5毫克/毫升,PBS)。MTT溶液不稳定。现用现配。,6,每孔中加入20μL MTT。振动台上150转5分钟,彻底混合溶液。,7,在37℃,5% CO2培养箱中培养1 - 5小时使细胞代谢。,8,去除培养基。(可用纸巾去除残留)。9,每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂(MTT代谢产物)。振动台上150转5分钟,彻底混合溶剂。10,在560nm处读值,减去670nm处背景。光学密度直接对应活细胞数量。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 用含有VEGF的Hydron N 注射入小鼠角膜 建立模型
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射每日一次。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 47 mg/mL (202.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol '1 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 232.32
化学式

C15H20O2

CAS号 553-21-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC 106404

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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