Costunolide

别名: NSC 106404 中文名称:木香烃内酯

Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTaseIC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶)IC50为65-90 μM。

Costunolide Chemical Structure

Costunolide Chemical Structure

CAS: 553-21-9

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生物活性

产品描述 Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTaseIC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶)IC50为65-90 μM。
靶点
FPTase [2] Telomerase (MDA-MB-231) [1] Telomerase (MCF-7) [1]
20 μM 65 μM 90 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖,该抑制作用呈浓度和时间依赖性[1]。 木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶 (FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程,该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小时,可以剂量依赖的方式降低细胞增殖[2]。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡,可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发[3]。最近的一项研究表明,木香烃内酯具有显著的抗真菌活性,包括毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes) 、猴毛癣菌(T.simlii ),红色毛癣菌 (T.rubrum) 等[4]
激酶实验 端粒酶活性实验
用TRAP法测定端粒酶活性。使用TRAPez 端粒酶检测试剂盒,其中包括内参对照(IC)的36-bp引物用于量化线性范围内端粒酶活性的指数扩增效率(近2.5 logs)。10μL裂解液与1μg核糖核酸酶于37℃孵育20分钟。TRAP法产物用非变性12%PAGE凝胶电泳分离(TBE缓冲液)。放射自显影检测。为量化TRAP产物,干胶后于室温作用于成像板。结果消除背景值。以未处理过的细胞裂解液所得信号设为标准值100。用不同浓度Costunolide处理过的细胞裂解液产生的信号与最大标准值100作比。
细胞实验 细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞
浓度 0-100 μM
孵育时间 48 小时
方法 1,500 - 10000细胞铺板于96孔板,每孔200μL培养基。余8孔为空白对照。2,细胞在37℃,5% CO2培养箱中培养过夜、贴壁。3,每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烃内酯。置板于振动台,150转5分钟,混匀样品。4, 在37℃,5% CO2培养箱中培养48小时使木香烃内酯发生作用。,5,每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液,浓度为5毫克/毫升,PBS)。MTT溶液不稳定。现用现配。,6,每孔中加入20μL MTT。振动台上150转5分钟,彻底混合溶液。,7,在37℃,5% CO2培养箱中培养1 - 5小时使细胞代谢。,8,去除培养基。(可用纸巾去除残留)。9,每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂(MTT代谢产物)。振动台上150转5分钟,彻底混合溶剂。10,在560nm处读值,减去670nm处背景。光学密度直接对应活细胞数量。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中,木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成[5]
动物实验 Animal Models 用含有VEGF的Hydron N 注射入小鼠角膜 建立模型
Dosages 100 mg/kg
Administration 腹腔注射每日一次。

化学信息&溶解度

分子量 232.32 分子式

C15H20O2

CAS号 553-21-9 SDF Download Costunolide SDF
Smiles CC1=CCCC(=CC2C(CC1)C(=C)C(=O)O2)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 47 mg/mL ( 202.3 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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