RHPS 4 methosulfate

别名: NSC714187

RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。

RHPS 4 methosulfate Chemical Structure

RHPS 4 methosulfate Chemical Structure

CAS: 390362-78-4

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Telomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。
靶点
Telomerase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RHPS4在人类改造成纤维细胞和黑色素瘤细胞中的端粒引起快速有效的DNA损伤反应。在好几个端粒灶形成了磷酸化的DNA损伤反应因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。这一反应依赖于DNA修复酶ATR,ATR与保护端粒DNA结合蛋白POT1的移位相关,过表达POT1或TRF2能拮抗这一反应[2]
细胞实验 细胞系 人源改造的成纤维细胞BJ-EHL 和 M14黑色素瘤细胞
浓度 1 μM
孵育时间 3-8 h
方法 将细胞铺于细胞板上培养24小时后,将1 μM RHPS4加入其中孵育不同时间段。测定不同时间段的细胞数目和活性。10 mM的咖啡因加在培养基中24小时(对细胞活力没有影响的浓度)。Bleomycin的使用浓度为30 mM, 培养时间为30分钟。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在荷瘤小鼠的人类肿瘤细胞的异种移植物中,RHPS4通过诱导端粒损伤和肿瘤细胞的凋亡,发挥其抗肿瘤作用,并伴随着强烈的DNA损伤反应。而过表达POT1和TRF2的肿瘤对于RHPS4的处理具有耐药性[2]
动物实验 Animal Models CD-1雄性裸鼠
Dosages 15 mg/kg/d
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 458.48 分子式

C22H17F2N2.CH3O4S

CAS号 390362-78-4 SDF Download RHPS 4 methosulfate SDF
Smiles CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 92 mg/mL ( 200.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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