RHPS 4 methosulfate

目录号：S8118 批次号：S811803

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化学数据

化学结构式 别名 NSC714187 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H17F2N2.CH3O4S
分子量 458.48 CAS号 390362-78-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (200.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 4mg/ml (8.72mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。
靶点
Telomerase
体外研究 RHPS4在人类改造成纤维细胞和黑色素瘤细胞中的端粒引起快速有效的DNA损伤反应。在好几个端粒灶形成了磷酸化的DNA损伤反应因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。这一反应依赖于DNA修复酶ATR，ATR与保护端粒DNA结合蛋白POT1的移位相关，过表达POT1或TRF2能拮抗这一反应。
体内研究 在荷瘤小鼠的人类肿瘤细胞的异种移植物中，RHPS4通过诱导端粒损伤和肿瘤细胞的凋亡，发挥其抗肿瘤作用，并伴随着强烈的DNA损伤反应。而过表达POT1和TRF2的肿瘤对于RHPS4的处理具有耐药性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人源改造的成纤维细胞BJ-EHL 和 M14黑色素瘤细胞
浓度 1 μM
处理时间 3-8 h
方法 将细胞铺于细胞板上培养24小时后，将1 μM RHPS4加入其中孵育不同时间段。测定不同时间段的细胞数目和活性。10 mM的咖啡因加在培养基中24小时（对细胞活力没有影响的浓度）。Bleomycin的使用浓度为30 mM, 培养时间为30分钟。
动物实验 动物模型 CD-1雄性裸鼠
剂量 15 mg/kg/d
给药处理 静脉注射

RHPS 4 methosulfate在文献中得到引用

Naphthalene diimide-naphthalimide dyads promote telomere damage by selectively targeting multimeric G-quadruplexes [ Nucleic Acids Research, 2025, gkaf301] PubMed: 40239997.0
Naphthalene diimide-naphthalimide dyads promote telomere damage by selectively targeting multimeric G-quadruplexes [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(7)gkaf301] PubMed: 40239997
Genomic context influences translesion synthesis DNA polymerase-dependent mechanisms of micronuclei induction by G-quadruplexes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115706] PubMed: 40349342
Telomere as a Therapeutic Target in Dedifferentiated Liposarcoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624] PubMed: 35681604
Monitoring and Modulating mtDNA G-Quadruplex Dynamics Reveal Its Close Relationship to Cell Glycolysis [ J Am Chem Soc, 2021, 143(49):20779-20791] PubMed: 34865478
Transcription-associated topoisomerase 2α (TOP2A) activity is a major effector of cytotoxicity induced by G-quadruplex ligands [ Elife, 2021, 10e65184] PubMed: 34180392
Studies on the Interactions of 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2-kl]acridinium and Insulin with the Quadruplex-Forming Oligonucleotide Sequence a2 from the Insulin-Linked Polymorphic Region [ Molecules, 2021, 26(21)6595] PubMed: 34771003
Melatonin Alleviates Age-Associated Endothelial Injury of Atherosclerosis via Regulating Telomere Function [ Journal of Inflammation Research, 2021, 6799–6812] PubMed: 34924765.0
Melatonin Alleviates Age-Associated Endothelial Injury of Atherosclerosis via Regulating Telomere Function [ J Inflamm Res, 2021, 14:6799-6812] PubMed: 34924765
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma [ Clinical Science, 2020, 193–205] PubMed: 31919521.0

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