Sacubitril/valsartan (LCZ696)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7678 别名: Sacubitril, Valsartan 中文名称:沙库必曲/缬沙坦

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure

CAS No. 936623-90-4

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的Sacubitril/valsartan (LCZ696)发表文献2篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Histological analysis staining of three groups. (a) Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×200). (b) Masson staining of three groups (original magnification ×200). Collagen content (%) of heart tissues were presented as fibrosis (***P < 0.001, n = 7 per group). (c) Cardiac section of three group mice hearts stained with WGA (original magnification ×400) (*P < 0.05, n = 7 per group). (d) The expression of Drp1 significantly increased in DOX group (***P < 0.001, n = 7 per group) and it decreased in DOX + LCZ696 group (**P < 0.01, n = 7 per group).

    J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148. Sacubitril/valsartan (LCZ696) purchased from Selleck.

    Representative H&E stain of heart sections from (A) sham-operated group, (B) model group, (C) LCZ696-treated group. Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×100).

    RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J. Sacubitril/valsartan (LCZ696) purchased from Selleck.

产品安全说明书

RAAS抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
靶点
RAAS [1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AMPKα / AMPKα / p-AKT / AKT / p-eNOS / eNOS ; 

PubMed: 28178430     


Effects of valsartan (10 µmol/L) on Akt, adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) and endothelial nitric oxide synthase (eNOS) phosphorylation and expression in human umbilical vein endothelial cells. Ctrl: control; Antibodies: p-AMPKα (Thr172) - phospho-AMPKα (Thr172), AMPKα, p-Akt (Ser473) - phospho-Akt (Ser473), Akt, p-eNOS (Ser1177) - phospho-eNOS (Ser1177), eNOS, and beta-actin.

p-LKB1 / t-LKB1 / p-AMPK / t-AMPK / p-ACC / t-ACC ; 

PubMed: 25109475     


To confirm that valsartan activates AMPK through LKB1, THP-1 cells were transfected with LKB1 siRNA or scrambled siRNA and incubated with valsartan for 24 hrs. The proteins were quantified and Western blot analysis was performed with corresponding antibodies (P-AMPK, AMPK, p-LKB1, LKB1, p-ACC and ACC). The relative intensity of each protein is depicted as bar graphs on the right side

28178430 25109475
体内研究 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内,LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低,并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中,LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大,减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠
  • Dosages: ~60 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 100 mg/mL warmed (109.17 mM)
DMSO 30 mg/mL warmed (32.75 mM)
Ethanol '9 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 915.98
化学式

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na

CAS号 936623-90-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Sacubitril, Valsartan

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02690974 Completed Drug: LCZ696 (sacubitril/valsartan) Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF) Novartis Pharmaceuticals|Novartis March 8 2016 Phase 4
NCT02661217 Completed Drug: LCZ696 Heart Failure With Reduced Ejection Fraction Novartis Pharmaceuticals|Novartis February 12 2016 Phase 4
NCT02226120 Completed Drug: LCZ696 Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 16 2014 Phase 3

技术支持

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操作手册

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