Sacubitril/valsartan (LCZ696)

目录号:S7678 别名: Sacubitril, Valsartan 中文名称:沙库必曲/缬沙坦

仅限科研使用

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure

CAS: 936623-90-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3333.33 现货
RMB 1450.82 现货
RMB 3879.74 现货
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客户使用Selleck生产的Sacubitril/valsartan (LCZ696)发表文献6篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

产品安全说明书

Neprilysin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
靶点
RAAS [1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-AMPKα / AMPKα / p-AKT / AKT / p-eNOS / eNOS p-LKB1 / t-LKB1 / p-AMPK / t-AMPK / p-ACC / t-ACC 28178430 25109475
体内研究 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内,LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低,并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中,LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大,减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

  • Animal Models: 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠
  • Dosages: ~60 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 915.98
化学式

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na

CAS号 936623-90-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02690974 Completed Drug: LCZ696 (sacubitril/valsartan) Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF) Novartis Pharmaceuticals|Novartis March 8 2016 Phase 4
NCT02661217 Completed Drug: LCZ696 Heart Failure With Reduced Ejection Fraction Novartis Pharmaceuticals|Novartis February 12 2016 Phase 4
NCT02226120 Completed Drug: LCZ696 Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 16 2014 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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