Angiotensin Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S5067	Losartan	Losartan(DuP-753) is a selective, orally administered, nonpeptide blocker of angiotensin II type 1 (AT1) receptor used to treat high blood pressure, diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S7098	PD123319	PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S7678	Sacubitril/valsartan (LCZ696)	Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S1507	Irbesartan	Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体药物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S8695	ML221	ML221是一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan(SKF-108566J)是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
E0039	A-779	A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂，在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) is an an angiotensin 2 receptor antagonist with antihypertensive activity.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb)是一种非肽段的angiotensin II receptor拮抗剂，与AT1受体非竞争性地结合。用于高血压和心力衰竭的治疗中。	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
E4975	Angiotensin II human TFA	Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) 是一种血管收缩剂，也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽，它通过激活 AT1R 和 AT2R、刺激交感神经活动、醛固酮生成和肾脏活动来调节血压。它还通过氧化还原敏感途径促进血管细胞生长、胶原蛋白合成、纤维化，并诱导细胞凋亡和毛细血管形成。
E1015	Angiotensin II human	Angiotensin II human是一种有效的血管收缩剂，通过激活angiotensin II type 1 (AT1) receptor，以氧化还原敏感的方式增加VEGF的产生，并通过LOX -1依赖的氧化还原敏感途径促进内皮细胞形成毛细血管。
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽。
E4616	Buloxibutid	Buloxibutid (AT2 Agonist C21)是一种angiotensin II type 2 receptor (AT2R)的选择性激动剂，AT2受体的Ki值为0.4 nM, AT1受体的Ki值>10 µM。在缺氧缺氧肺动脉高压模型中，其治疗可显著减少血管重构，改善血流动力学，减少肺胶原沉积。
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174, E-3174) 是Losartan的活性羧酸代谢产物，是一种非肽的 angiotensin II (AT1) receptor 的拮抗剂。Losartan Carboxylic Acid 可抑制[125I]-血管紧张素II与VSMC的特异性结合，其IC50值为1.1 nM。
E4951	Eprosartan	Eprosartan(Teveten, SK-108566) 是一种选择性、竞争性、非肽类且具有口服活性的血管紧张素 II 受体拮抗剂。Eprosartan 与血管紧张素 II 受体结合，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
S7678	Sacubitril/valsartan (LCZ696)	Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
E4975	Angiotensin II human TFA	Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) 是一种血管收缩剂，也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽，它通过激活 AT1R 和 AT2R、刺激交感神经活动、醛固酮生成和肾脏活动来调节血压。它还通过氧化还原敏感途径促进血管细胞生长、胶原蛋白合成、纤维化，并诱导细胞凋亡和毛细血管形成。
E1015	Angiotensin II human	Angiotensin II human是一种有效的血管收缩剂，通过激活angiotensin II type 1 (AT1) receptor，以氧化还原敏感的方式增加VEGF的产生，并通过LOX -1依赖的氧化还原敏感途径促进内皮细胞形成毛细血管。
S5067	Losartan	Losartan(DuP-753) is a selective, orally administered, nonpeptide blocker of angiotensin II type 1 (AT1) receptor used to treat high blood pressure, diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S7098	PD123319	PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S1507	Irbesartan	Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体药物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S8695	ML221	ML221是一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan(SKF-108566J)是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
E0039	A-779	A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂，在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) is an an angiotensin 2 receptor antagonist with antihypertensive activity.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb)是一种非肽段的angiotensin II receptor拮抗剂，与AT1受体非竞争性地结合。用于高血压和心力衰竭的治疗中。	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽。
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174, E-3174) 是Losartan的活性羧酸代谢产物，是一种非肽的 angiotensin II (AT1) receptor 的拮抗剂。Losartan Carboxylic Acid 可抑制[125I]-血管紧张素II与VSMC的特异性结合，其IC50值为1.1 nM。
E4951	Eprosartan	Eprosartan(Teveten, SK-108566) 是一种选择性、竞争性、非肽类且具有口服活性的血管紧张素 II 受体拮抗剂。Eprosartan 与血管紧张素 II 受体结合，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
E4616	Buloxibutid	Buloxibutid (AT2 Agonist C21)是一种angiotensin II type 2 receptor (AT2R)的选择性激动剂，AT2受体的Ki值为0.4 nM, AT1受体的Ki值>10 µM。在缺氧缺氧肺动脉高压模型中，其治疗可显著减少血管重构，改善血流动力学，减少肺胶原沉积。