Angiotensin Receptor

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S7678 Sacubitril/valsartan (LCZ696) Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401
Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1
S1578 Candesartan (CV-11974) Candesartan (CV-11974) 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。
Front Pharmacol, 2022, 13:828643
Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046
S1359 Losartan Potassium (DuP 753) Losartan Potassium (DuP 753, MK 954)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7
Adv Healthc Mater, 2021, e2001856
S1738 Telmisartan Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。
Exp Ther Med, 2022, 23(3):216
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1
S1507 Irbesartan Irbesartan (BMS-186295, SR-47436) 是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318
Front Physiol, 2019, 10:681
Antiviral Res, 2015, 120:140-6
S1894 Valsartan (CGP-48933) Valsartan (CGP-48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。
Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8598
Sci Rep, 2015, 5:8116
E0039New A-779 A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂,在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。
Elife, 2022, 11e72266
S7098 PD123319 PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂, IC50为34 nM。
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8
Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703
Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1604 Olmesartan Medoxomil Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan,是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505
Sci Rep, 2015, 5:8116
S2037 Candesartan Cilexetil Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。
Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312
J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93
Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057 Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。
Sci Rep, 2015, 5:8116
S3046 Azilsartan Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:774709
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
Sci Rep, 2015, 5:8116
S5581 Olmesartan Olmesartan (RNH-6270) is an an angiotensin 2 receptor antagonist with antihypertensive activity.
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S5067 Losartan Losartan is a selective, orally administered, nonpeptide blocker of angiotensin II type 1 (AT1) receptor used to treat high blood pressure, diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement.
Cell Death Discov, 2022, 8(1):134
Front Pharmacol, 2021, 12:765951
Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318
S4975 Fimasartan Fimasartan (Kanarb)是一种非肽段的angiotensin II receptor拮抗剂,与AT1受体非竞争性地结合。用于高血压和心力衰竭的治疗中。
Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0326 Olodanrigan (EMA401) Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽。
S5980 Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174, E-3174) 是Losartan的活性羧酸代谢产物,是一种非肽的 angiotensin II (AT1) receptor 的拮抗剂。Losartan Carboxylic Acid 可抑制[125I]-血管紧张素II与VSMC的特异性结合,其IC50值为1.1 nM。
S4102 Eprosartan Mesylate Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
Sci Rep, 2015, 5:8116
P1085 Angiotensin II human Acetate Angiotensin II (Ang II, DRVYIHPF)是一种八肽激素,能够影响心血管、肾脏和脑活性。它通过结合细胞膜上特定受体发挥作用。
S7678 Sacubitril/valsartan (LCZ696) Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401
Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1
S1578 Candesartan (CV-11974) Candesartan (CV-11974) 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。
Front Pharmacol, 2022, 13:828643
Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046
S1359 Losartan Potassium (DuP 753) Losartan Potassium (DuP 753, MK 954)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7
Adv Healthc Mater, 2021, e2001856
S1738 Telmisartan Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。
Exp Ther Med, 2022, 23(3):216
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1
S1507 Irbesartan Irbesartan (BMS-186295, SR-47436) 是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318
Front Physiol, 2019, 10:681
Antiviral Res, 2015, 120:140-6
S1894 Valsartan (CGP-48933) Valsartan (CGP-48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。
Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8598
Sci Rep, 2015, 5:8116
E0039New A-779 A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂,在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。
Elife, 2022, 11e72266
S7098 PD123319 PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂, IC50为34 nM。
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8
Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703
Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1604 Olmesartan Medoxomil Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan,是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505
Sci Rep, 2015, 5:8116
S2037 Candesartan Cilexetil Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。
Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312
J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93
Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057 Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。
Sci Rep, 2015, 5:8116
S3046 Azilsartan Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:774709
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
Sci Rep, 2015, 5:8116
S5581 Olmesartan Olmesartan (RNH-6270) is an an angiotensin 2 receptor antagonist with antihypertensive activity.
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S5067 Losartan Losartan is a selective, orally administered, nonpeptide blocker of angiotensin II type 1 (AT1) receptor used to treat high blood pressure, diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement.
Cell Death Discov, 2022, 8(1):134
Front Pharmacol, 2021, 12:765951
Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318
S4975 Fimasartan Fimasartan (Kanarb)是一种非肽段的angiotensin II receptor拮抗剂,与AT1受体非竞争性地结合。用于高血压和心力衰竭的治疗中。
Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0326 Olodanrigan (EMA401) Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽。
S5980 Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174, E-3174) 是Losartan的活性羧酸代谢产物,是一种非肽的 angiotensin II (AT1) receptor 的拮抗剂。Losartan Carboxylic Acid 可抑制[125I]-血管紧张素II与VSMC的特异性结合,其IC50值为1.1 nM。
S4102 Eprosartan Mesylate Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
Sci Rep, 2015, 5:8116
E0039New A-779 A-779 是 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) 的有效选择性拮抗剂,在放射性配体结合试验中 IC50 为 0.3 nM。A-779 在 1 μM 的浓度下对 AT1 或 AT2 受体没有显着的亲和力。
Elife, 2022, 11e72266
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