Telmisartan

别名: BIBR 277 中文名称:替米沙坦

Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。

Telmisartan  Chemical Structure

Telmisartan Chemical Structure

CAS: 144701-48-4

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Angiotensin Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM 23241029
CV1 cells Function assay Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM 20079636
CHO cells Function assay Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM 24462665
HepG2 cells Function assay Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM 22586124
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生物活性

产品描述 Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。
靶点
angiotensin II receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Telmisartan是适度有效的(EC 50= 4.5微米),选择性PPARγ部分激动剂,激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25%到30%。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60%至70%。[1] Telmisartan,但不是 candesartan(另一ARB),以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中,Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。[2] Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。[3]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2 24827148
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在高脂肪,高碳水化合物饮食喂养的大鼠中,Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪,高碳水化合物喂养的小鼠中,Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小,比valsartan程度大得多,并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06168487 Not yet recruiting
Prostate Cancer
Tyler J Curiel|Dartmouth-Hitchcock Medical Center
January 1 2024 Early Phase 1
NCT05223101 Unknown status
Hypertension
HK inno.N Corporation
January 19 2022 Phase 1
NCT05040880 Completed
Hypertension
HK inno.N Corporation
July 8 2021 Phase 1
NCT04736329 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency
Cairo University
February 1 2021 Not Applicable
NCT05322889 Recruiting
Neuropathic Pain|Chemotherapy Effect
Dr. Frank Behrens|Johann Wolfgang Goethe University Hospital|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology
April 9 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 514.62 分子式

C33H30N4O2

CAS号 144701-48-4 SDF Download Telmisartan SDF
Smiles CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 15 mg/mL ( 29.14 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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