Irbesartan
别名: BMS-186295, SR-47436 中文名称：厄贝沙坦
Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
Irbesartan Chemical Structure
CAS: 138402-11-6
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 与Losartan 和Valsartan相比，Irbesartan是使用时间较长的AT1受体拮抗剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛，IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍， IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。[1] 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。[2] Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达，这种作用存在浓度依赖性，EC50 为 3.5 μM ，浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性，达3.4倍，与Irbesartan 抑制 AT1 受体机制不同。[3] 10 μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞，通过抑制血管紧张素 II 内化，而降低血管紧张素 II诱导的凋亡，这种作用存在浓度依赖性。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Irbesartan按1 mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠，降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压, 效果和Losartan处理差不多，但是作用于血压正常猕猴，效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。[1] Irbesartan每天按 7 mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠，显著抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩, 与TNFα水平降低有关，因为AT1受体受抑制。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 静脉注射血管紧张素 II (AII)的雄性Sprague-Dawley 大鼠和雌性猕猴 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04983979 | Terminated | CKD|Diabetes Mellitus Type 2|Hyperkalemia |
Barts & The London NHS Trust |
June 17 2022 | Phase 2 |
| NCT03627715 | Completed | Diabetic Kidney Disease |
Dimerix Bioscience Pty Ltd|Iqvia Pty Ltd |
November 6 2018 | Phase 2 |
| NCT03649152 | Completed | Focal Segmental Glomerulosclerosis |
Dimerix Bioscience Pty Ltd|Iqvia Pty Ltd |
November 8 2018 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.53 | 分子式 | C25H28N6O |
| CAS号 | 138402-11-6 | SDF | Download Irbesartan SDF |
| Smiles | CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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