Irbesartan

目录号：S1507 批次号：S150701

打印

化学数据

化学结构式 别名 BMS-186295, SR-47436 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H28N6O
分子量 428.53 CAS号 138402-11-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.66 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
靶点
AT1 receptor
1.3 nM
体外研究

Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛，IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍， IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。 Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达，这种作用存在浓度依赖性，EC50 为 3.5 μM ，浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性，达3.4倍，与Irbesartan 抑制 AT1 受体机制不同。 10 μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞，通过抑制血管紧张素 II 内化，而降低血管紧张素 II诱导的凋亡，这种作用存在浓度依赖性。
体内研究

Irbesartan按1 mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠，降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压, 效果和Losartan处理差不多，但是作用于血压正常猕猴，效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。 Irbesartan每天按 7 mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠，显著抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩, 与TNFα水平降低有关，因为AT1受体受抑制。
特征 与Losartan 和Valsartan相比，Irbesartan是使用时间较长的AT1受体拮抗剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 在大鼠肝脏膜上进行血管紧张素 II结合实验
从Sprague-Dawley大鼠体内纯化肝脏质膜,在培养buffer(20 mM Tris-HCI, 10 mM MgCI2, 2 g/L RSA, 145 mg/L杆菌肽素,pH 7.5)中稀释。质膜悬液等份试样(20-330 μg 实验蛋白)在25 oC下和[125I]血管紧张素II (AII) 及不同浓度Irbesartan在200 μL 培养buffer中温育1小时。通过Whatman GF/B过滤器快速过滤而终止温育，随后使用5 mL 冰冻培养buffer (GF/B过滤器在培养 buffer中预温育1小时)连续冲洗三次。使用γ计数器计算结合到过滤器中的放射性。在 1 μM 未标记的血管紧张素II(AII)存在时，特定的结合情况作为全部结合和局部结合的区别。通过竞争曲线测定IC50值。
动物实验 动物模型 静脉注射血管紧张素 II (AII)的雄性Sprague-Dawley 大鼠和雌性猕猴
剂量 1 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2015, 5:8116.

, Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Irbesartan在文献中得到引用

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。