Candesartan (CV-11974)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1578 中文名称:坎地沙坦

Candesartan (CV-11974) Chemical Structure

CAS No. 139481-59-7

Candesartan (CV-11974) 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1143.56 现货
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客户使用Selleck生产的Candesartan (CV-11974)发表文献13篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • In vivo effects of candesartan and valsartan in post-MI rats overexpressing adrenal barr1. (A) Trichrome-Masson's staining in myocardial cross-sections from post-MI rats overexpressing barr1 specifically in their adrenals and treated for 7 days with either vehicle or 10 mg/kg body weight/day candesartan or 40 mg/kg body weight/day irbesartan (all via drinking water). Blue denotes collagen fibers, red denotes muscle fibers, and black represents cell nuclei. Representative images are shown from 5–6 rat hearts stained per group, along with staining in sham-operated rat hearts, in which no blue staining was detectable. (B,C) Heart mRNA levels of (B) collagen I (Col1a1) and brain natriuretic peptide (BNP) (C) in these rats at the end of the 7-day drug treatments. Values for post-MI rats receiving AdGFP in their adrenals instead of Adbarr1 (i.e. not overexpressing barr1 in their adrenals) were used as reference. *, p < 0.05, vs. Candesartan (Adbarr1), n=5 rat hearts/group.

    Sci Rep, 2015, 5:8116.. Candesartan (CV-11974) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Angiotensin Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Candesartan (CV-11974) 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。
特性 Candesartan 主要用于治疗高血压。
靶点
AT1 receptor [1]
0.26 nM
体外研究

Candesartan 作用于CHO-AT1细胞,高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合,K−1 为0.001 min−1[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan,不影响细胞活力或细胞增殖,但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应,降低约50%。[3]

体内研究 Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠,抑制移植瘤的生长,降低微血管密度和VEGF的表达。[2] Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠,降低血压,且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核(PVN),孤束核(NTS),和极后区(AP)。[4]Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠,减少31%梗死面积,在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域 降低脑血流量减少。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

结合实验:

细胞接种在24孔板中,培养至汇合。实验之前,每孔使用0.5 mL DMEM在室温下冲洗细胞三次。移除培养基,加入400 μL结合DMEM,实验板在37°C下放置15分钟。饱和结合实验中,细胞与浓度不断增加的[3H]Candesartan(终浓度为0.15 nM到15 nM之间)在37°C下温育5分钟至180分钟,终体积为0.5 mL。 竞争性结合实验中,加入50 μL buffer或50 μL含有浓度不断增加的未标记Candesartan 的buffer。30 分钟后, 加入50 μL 含[3H]Candesartan (终浓度为1.1 nM) 或 [3H]Candesartan (终浓度为1.0 nM) 的buffer, 细胞在37°C下再温育30分钟。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: KU-19-19 细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: KU-19-19细胞按每孔2×104个细胞培养在96孔板中,过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力,检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 携带KU-19-19移植瘤的小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 饲喂法
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol '1 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 440.45
化学式

C24H20N6O3

CAS号 139481-59-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04012307 Completed Drug: Candesartan Cilexetil 32mg|Drug: Atacand® PROTECT Bioequivalence Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. July 11 2019 Phase 1
NCT03017950 Completed Drug: CKD-330|Drug: D086|Drug: CKD-330 + D086 Hypertension|Hyperlipidemias Chong Kun Dang Pharmaceutical December 2016 Phase 1
NCT03460327 Recruiting Drug: Candesartan Obesity Morbid Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital November 2 2016 --
NCT02609711 Unknown status Drug: Candesartan cilexetil Healthy Male Subjects Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd November 2015 Phase 1

技术支持

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操作手册

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