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Ispinesib (SB-715992)

目录号：S1452 别名: CK0238273 中文名称：伊斯平斯

仅限科研使用

Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中K_iapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。Phase 2。

Ispinesib (SB-715992) Chemical Structure

CAS: 336113-53-2

规格	价格	库存
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产品安全说明书

Kinesin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

特性

Ispinesib是一种有效可逆的特定有丝分裂驱动蛋白(KSP)变构抑制剂。

靶点

KSP (HsEg5) ^[1]
(Cell-free assay)

1.7 nM(Ki app)

体外研究

Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。^[1] Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。^[2] 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。^[3] 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。^[4]

Cell Data

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体内研究

Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。^[2] Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。^[4]

激酶实验：^[1]	人类KSP ATP酶活性和Ispinesib抑制的稳定动力学分析: 使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340 nm处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶（HRP）耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10 µM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer [25 mM Pipes-K⁺ (pH 6.8), 2 mM MgCl₂, 1 mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500 µM ATP, 5 µM 微管,和1 nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的K_i app(明显的抑制剂解离常数)值, 通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态（竞争性，非竞争性，无竞争力的，或者混合生物）。
细胞实验：^[4]	Cell lines: Breast 乳腺癌细胞，包括MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4 Concentrations: 0.085 nM-33 μM Incubation Time: 72小时 Method: 指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长, 并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。
动物实验：^[4]	Animal Models: 携带MCF7, KPL4,和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468 细胞的SCID小鼠模型 Dosages: 10 mg/kg作用于裸鼠，8 mg/kg作用于SCID 鼠 Administration: 3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次

参考文献	[1] Lad L, et al. Biochemistry, 2008, 47(11), 3576-3585. [2] Johnson RK, et al. Proc Am Assoc Cancer Res, 2002, 43, 269. [3] Davis DA, et al. BMC Cancer, 2006, 6, 22. [4] Purcell JW, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 566-576. + 展开

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	517.06
化学式	C₃₀H₃₃ClN₄O₂
CAS号	336113-53-2
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Ispinesib (SB-715992) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00607841	Terminated	Drug: Ispinesib	Breast Neoplasms	Cytokinetics	December 2007	Phase 1
NCT00354250	Completed	Drug: ispinesib	Recurrent Renal Cell Cancer\|Stage III Renal Cell Cancer\|Stage IV Renal Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)	May 2006	Phase 2
NCT00097409	Completed	Drug: Ispinesib	Ovarian Cancer	GlaxoSmithKline	December 2004	Phase 2
NCT00119171	Completed	Drug: Ispinesib\|Drug: Capecitabine	Solid Tumor Cancer	GlaxoSmithKline	November 2004	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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