Ispinesib (SB-715992)

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目录号：S1452 别名： CK0238273 中文名称：伊斯平斯

Ispinesib (SB-715992) Chemical Structure

CAS No. 336113-53-2

Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中K_iapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。Phase 2。

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产品安全说明书

Kinesin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

特性

Ispinesib是一种有效可逆的特定有丝分裂驱动蛋白(KSP)变构抑制剂。

靶点

KSP (HsEg5) ^[1]
(Cell-free assay)

1.7 nM(Ki app)

体外研究

Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。^[1] Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。^[2] 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。^[3] 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。^[4]

Cell Data

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MG 63 (6-TG R)	MoS3dWhVWyCjc4PhfS=>			M3fXepFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KEOxbn\pdo1ifG:{eTDzZ5Jm\W5iZn;yJG1IKDZ\|IDi2MXRIKFJrIHPlcIx{	MlzEQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
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RD	NX3YXHE4eUiWUzDhd5NigQ>?			MkC1dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohS2:wZnnycYF1d3K7IIPjdoVmdiCob4KgVmQh[2WubIO=	NYX2NXB6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
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Saos-2	MUTxTHRUKGG\|c3H5			NH21Wm9yUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCFb37mbZJu[XSxcomgd4Nz\WWwIH\vdkBU[W:\|LUKgZ4VtdHN?	Mof6QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
SK-N-SH	NWX6OZBweUiWUzDhd5NigQ>?			MVHxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW\|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:\|aX7nPkBEd26oaYLtZZRwenlic3Py[YVvKG[xcjDTT{1PNVOKIHPlcIx{	MX:8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR\|NUGzPUc,Ojl2M{WxN\|k9N2F-

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体内研究

Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。^[2] Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。^[4]

激酶实验：^[1]	- 合并人类KSP ATP酶活性和Ispinesib抑制的稳定动力学分析: 使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340 nm处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶（HRP）耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10 µM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer [25 mM Pipes-K⁺ (pH 6.8), 2 mM MgCl₂, 1 mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500 µM ATP, 5 µM 微管,和1 nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的K_i app(明显的抑制剂解离常数)值, 通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态（竞争性，非竞争性，无竞争力的，或者混合生物）。
细胞实验：^[4]	- 合并 Cell lines: Breast 乳腺癌细胞，包括MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4 Concentrations: 0.085 nM-33 μM Incubation Time: 72小时 Method: 指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长, 并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。 (Only for Reference)
动物实验：^[4]	- 合并 Animal Models: 携带MCF7, KPL4,和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468 细胞的SCID小鼠模型 Dosages: 10 mg/kg作用于裸鼠，8 mg/kg作用于SCID 鼠 Administration: 3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次 (Only for Reference)

参考文献

[4] Purcell JW, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 566-576.

- 合并

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	103 mg/mL (199.2 mM)
	Ethanol	103 mg/mL (199.2 mM)
	Water	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Ispinesib (SB-715992) SDF

分子量	517.06
化学式	C₃₀H₃₃ClN₄O₂
CAS号	336113-53-2
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	CK0238273

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-01-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00607841	Terminated	Drug: Ispinesib	Breast Neoplasms	Cytokinetics	December 2007	Phase 1
NCT00354250	Completed	Drug: ispinesib	Recurrent Renal Cell Cancer\|Stage III Renal Cell Cancer\|Stage IV Renal Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)	May 2006	Phase 2
NCT00097409	Completed	Drug: Ispinesib	Ovarian Cancer	GlaxoSmithKline	December 2004	Phase 2
NCT00119171	Completed	Drug: Ispinesib\|Drug: Capecitabine	Solid Tumor Cancer	GlaxoSmithKline	November 2004	Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

研究领域

产品类型

定制您的化合物库

Ispinesib (SB-715992)

客户使用Selleck生产的Ispinesib (SB-715992)发表文献23篇：

产品安全说明书

Kinesin抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download Ispinesib (SB-715992) SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-01-06)

技术支持

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