Kinesin

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Kinesin-12

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新Kinesin产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7090	GSK923295	GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，K_i为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999 Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
S1452	Ispinesib (SB-715992)	Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中K_iapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。	Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 Cells, 2024, 13(7)607 Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
S2182	SB743921 HCl	SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，K_i为0.1 nM，对MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。	Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230 Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670 Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
S8439	Monastrol	Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，IC50为14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927 bioRxiv, 2025, 2025.01.08.631954
S7355	ARQ 621	ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。	Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437 Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
S0279	Dimethylenastron	Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂，其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。	EMBO Rep, 2023, e57234.
F2161^New	KIF5B + KIF5C Rabbit mAb
F0946^New	Eg5 Rabbit mAb
F1414	KIF3A Rabbit mAb
E4602^New	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一种口服的 KIF18A 抑制剂，IC50 为 0.016 μM。KIF18A 是一种有丝分裂驱动蛋白，位于着丝粒微管纺锤体纤维的正端，对于染色体不稳定性 (CIN) 较高的非整倍体癌细胞的细胞分裂至关重要。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
E4595	SB-743921	SB-743921 (SB-921) 是驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 的抑制剂，KSP 是一种对细胞周期控制和运动至关重要的有丝分裂蛋白。它通过选择性地靶向快速分裂的细胞并在细胞分裂过程中破坏纺锤体的形成来发挥作用，导致 G2/M 期停滞并最终导致细胞死亡。它还可以抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制剂，在 ATPase 检测中的IC50为0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重组ULK1 激酶活性并阻断细胞中的自噬，而不影响上游信号激酶 mTORC1 和 AMPK。
E5883^New	AM-9022	AM-9022 是一种口服、强效且选择性的KIF18A抑制剂。KIF18A 是一种对染色体排列和分离至关重要的有丝分裂动力蛋白。它在人类乳腺癌和卵巢癌模型中表现出显著的抗癌作用。
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性，并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。
E0779	Paprotrain	Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM，对DYRK1A表现出中度抑制活性，IC50为5.5 μM。
S7354	Filanesib hydrochloride	Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂，可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一种 Eg5 的特异性抑制剂，可抑制 Eg5以可逆方式驱动的微管滑动速度，其IC50值为 500 nM。
S5933	K 858	K858是一种新型的、有效的Eg5抑制剂，抑制Eg5的ATPase活性，IC50为1.3 μM，对Eg5的选择性是对其他驱动蛋白的至少150倍。	Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
E1180	Sovilnesib	AMG650 (Sovilnesib)是一种口服的，首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A（kinesin-like protein KIF18A）抑制剂，可用作癌症研究。
S6796	BTB-1	BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂，其IC50值为1.69 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):5448
A5243	MKLP1 Rabbit Recombinant mAb	ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with K_i of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2.
S7090	GSK923295	GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，K_i为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999 Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
S1452	Ispinesib (SB-715992)	Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中K_iapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。	Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 Cells, 2024, 13(7)607 Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
S2182	SB743921 HCl	SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，K_i为0.1 nM，对MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。	Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230 Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670 Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
S8439	Monastrol	Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂，IC50为14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927 bioRxiv, 2025, 2025.01.08.631954
S7355	ARQ 621	ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。	Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437 Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
S0279	Dimethylenastron	Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂，其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。	EMBO Rep, 2023, e57234.
E4602^New	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一种口服的 KIF18A 抑制剂，IC50 为 0.016 μM。KIF18A 是一种有丝分裂驱动蛋白，位于着丝粒微管纺锤体纤维的正端，对于染色体不稳定性 (CIN) 较高的非整倍体癌细胞的细胞分裂至关重要。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
E4595	SB-743921	SB-743921 (SB-921) 是驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 的抑制剂，KSP 是一种对细胞周期控制和运动至关重要的有丝分裂蛋白。它通过选择性地靶向快速分裂的细胞并在细胞分裂过程中破坏纺锤体的形成来发挥作用，导致 G2/M 期停滞并最终导致细胞死亡。它还可以抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制剂，在 ATPase 检测中的IC50为0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重组ULK1 激酶活性并阻断细胞中的自噬，而不影响上游信号激酶 mTORC1 和 AMPK。
E5883^New	AM-9022	AM-9022 是一种口服、强效且选择性的KIF18A抑制剂。KIF18A 是一种对染色体排列和分离至关重要的有丝分裂动力蛋白。它在人类乳腺癌和卵巢癌模型中表现出显著的抗癌作用。
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) 是人类有丝分裂特异性驱动蛋白 Eg5 的选择性变构抑制剂。 LY2523355 还对肿瘤模型表现出高度依赖性、广谱抗癌活性，并导致癌细胞有丝分裂停滞和细胞凋亡。
E0779	Paprotrain	Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM，对DYRK1A表现出中度抑制活性，IC50为5.5 μM。
S7354	Filanesib hydrochloride	Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一种kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂，可在细胞有丝分裂和细胞增殖的早期阶段阻断中心体的分离和纺锤体的组装。
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一种 Eg5 的特异性抑制剂，可抑制 Eg5以可逆方式驱动的微管滑动速度，其IC50值为 500 nM。
S5933	K 858	K858是一种新型的、有效的Eg5抑制剂，抑制Eg5的ATPase活性，IC50为1.3 μM，对Eg5的选择性是对其他驱动蛋白的至少150倍。	Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
E1180	Sovilnesib	AMG650 (Sovilnesib)是一种口服的，首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A（kinesin-like protein KIF18A）抑制剂，可用作癌症研究。
S6796	BTB-1	BTB-1 是一种新型的、可逆的选择性 mitotic motor protein Kif18A 抑制剂，其IC50值为1.69 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):5448
F2161^New	KIF5B + KIF5C Rabbit mAb
F0946^New	Eg5 Rabbit mAb
F1414	KIF3A Rabbit mAb
A5243	MKLP1 Rabbit Recombinant mAb	ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with K_i of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2.
F2161^New	KIF5B + KIF5C Rabbit mAb
F0946^New	Eg5 Rabbit mAb
E4602^New	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一种口服的 KIF18A 抑制剂，IC50 为 0.016 μM。KIF18A 是一种有丝分裂驱动蛋白，位于着丝粒微管纺锤体纤维的正端，对于染色体不稳定性 (CIN) 较高的非整倍体癌细胞的细胞分裂至关重要。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
E5883^New	AM-9022	AM-9022 是一种口服、强效且选择性的KIF18A抑制剂。KIF18A 是一种对染色体排列和分离至关重要的有丝分裂动力蛋白。它在人类乳腺癌和卵巢癌模型中表现出显著的抗癌作用。

Kinesin抑制剂选择性比较