SB743921 HCl

SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。

SB743921 HCl Chemical Structure

SB743921 HCl Chemical Structure

CAS: 940929-33-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 3130.63 现货
5mg RMB 1395.45 现货
10mg RMB 2639.64 现货
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Kinesin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。
特性 SB-743921是第二代KSP 抑制剂
靶点
KSP (MX1 cells) [1] KSP (Colo205 cells) [1] KSP [1] KSP (SKOV3 cells) [1] KSP (MV522 cells) [1] 点击更多
0.06 nM 0.07 nM 0.1 nM(Ki) 0.2 nM 1.7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SB 743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1 nM 和0.12 nM,而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2,其Ki值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装,因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。[1]
激酶实验 生化实验
用大肠杆菌BL21(DE3)表达COOH端标记6个组氨酸的KSP蛋白的马达结构域(1-360位氨基酸)。在microfluidizer中用裂解液[50 mM Tris-HCl; 50 mM KCl, 10 mM 咪唑, 2 mM MgCl2, 8 mM β-巯基乙醇, 0.1 mM ATP (pH 7.4)]裂解菌体,在用Ni-NTA 琼脂糖亲和层析的方法纯化蛋白,并用洗脱液[50 mM PIPES, 10% 蔗糖, 300 mM 咪唑, 50 mM KCl, 2 mM MgCl2, mM β-巯基乙醇, 0.1 mM ATP (pH 6.8) ]将蛋白洗脱下来。丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测系统能够将ADP外露部分与NADH的氧机偶联,因此可以利用这个系统来测量ATPase的活性的稳定性。然后检测340 nm的吸光度变化。所有生化实验都在PEM25的缓冲液[25 mM Pipes/KOH (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA]中进行,而实验涉及微管时则需要另加10 μM SB 743921。可以用中止流仪器通过检测MANT-ATP荧光的减少来检测ADP的释放率。也可以用7-二乙氨-3-((((2顺丁烯二酰亚氨)乙烷基)氨基)羰基)香豆素(MDCC)染料修饰Pi,然后通过中止流仪器检测Pi的释放率。之后可以做出KSP抑制剂的剂量响应曲线,用酶浓度明确修正结果后,就可以估算出KSP抑制剂的Ki值。微管蛋白的聚合则可以通过检测340 nm处吸光度的变化来测量,反应体系为100-μL,在96孔板中进行,并将酶标仪的孵育温度设置成37°C
细胞实验 细胞系 HeLa 细胞
浓度 1 μM
孵育时间 24 小时
方法 用含10% FCS的RPMI 1640培养基,在5% CO2的条件下培养包括HeLa细胞在内的所有细胞。在96孔微量滴定板中利用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium 我们检测了48小时内连续稀释的SB 743921对DMSO处理的细胞的生长抑制作用。将用DMSO处理的细胞的吸光度比率当成细胞的生长情况,绘制成浓度对应的四参数曲线。从拟合曲线中可以推测出细胞生长被抑制50%时的药物浓度。可以用碘化丙啶染色及流式细胞技术估测用1 μM SB 743921处理或不用SB 743921处理的HeLa细胞中的DNA含量。还可以用免疫荧光的技术来检测,首先用1 μM SB 743921处理HeLa细胞24小时,再用2% 甲醛固定,通透后再用 DM1-α, anti-γ-tubulin, 和 1 μg/mL 4′,6-diamidino-2-phenylindole染色,再用Alexa 488 secondary goat antirabbit IgG 和 Rhodamine-X goat antimouse IgG孵育,最后拍照得到免疫荧光结果的图片。图片是用DeltaVision Restoration Microscopy System放大600倍得到的。收集Z stacks (0.2 μm) 的结果并把模糊的信息通过约束迭代卷积去除掉。然后把Z stacks压缩成单像平面。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷,SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (完全回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回归) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。[1]
动物实验 Animal Models 携带淋巴球性白血病细胞P388的雌性BDF1小鼠
Dosages 7.5 mg/kg- 30 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00343564 Completed
Non-Hodgkin''s Lymphoma|Hodgkin''s Disease
Cytokinetics
April 2006 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 553.52 分子式

C31H33N2O3.HCl

CAS号 940929-33-9 SDF Download SB743921 HCl SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 180.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 46 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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