GSK923295
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7090

CAS No. 1088965-37-0
GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
产品安全说明书
Kinesin抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。 | ||
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特性 | GSK923295是第一个有效的,选择性 CENP-E抑制剂。 | ||
靶点 |
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体外研究 |
GSK923295是第一个有效的,选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。[1][2]GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,Ki为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,降低ATP促进的CENP-E从MT(koff, MT)的分解率,超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败,诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系,有效抑制肿瘤细胞生长,平均GI50为253 nM,中位数GI50为32 nM。[1]当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制,GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。[4] |
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体内研究 | GSK923295处理肿瘤,使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加,这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤,具有强大的抗肿瘤活性,这种作用具有剂量依赖性。[1] GSK923295作用于实体瘤模型,包括尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性,这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
酶学研究: 驱动蛋白马达域在大肠杆菌BL21(DE3)中表达并纯化。CENP-E蛋白包括具有羧基末端6-his标记的2-340残基。所有研究使用MT在PEM25 Buffer[25mM PipesK+ (pH 6.8),2mM MgCl2,1mM EGTA]并补充10 μM Paclitaxel中进行。500 μM ATP,5 μM MT, 和1 nM CENP-E时在 PEM25 Buffer中测定稳态抑制的IC50值。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL (168.88 mM) |
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Ethanol | 100 mg/mL (168.88 mM) | |
Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 592.13 |
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化学式 | C32H38ClN5O4 |
CAS号 | 1088965-37-0 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00504790 | Completed | Drug: GSK923295 | Cancer | GlaxoSmithKline | June 25 2007 | Phase 1 |
技术支持
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