GSK923295

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7090

GSK923295 Chemical Structure

CAS No. 1088965-37-0

GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的GSK923295发表文献16篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (f) HeLa cells were treated with mitotic kinesin CENP-E inhibitor GSK923295 (50 nM) for 1 h to generate misaligned kinetochores. After fixation, cells were stained for ACA, tubulin, and TIP60. Statistical significance was tested by two-sided t-test and represented by asterisks corresponding to ***, p < 0.001. Scale bars, 5 μm.

    Nat Chem Biol, 2016, 12(4):226-32.. GSK923295 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Kinesin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
特性 GSK923295是第一个有效的,选择性 CENP-E抑制剂。
靶点
CENP-E [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM(Ki)
体外研究

GSK923295是第一个有效的,选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。[1][2]GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,Ki为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,降低ATP促进的CENP-E从MT(koff, MT)的分解率,超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败,诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系,有效抑制肿瘤细胞生长,平均GI50为253 nM,中位数GI50为32 nM。[1]当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制,GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。[4]

体内研究 GSK923295处理肿瘤,使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加,这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤,具有强大的抗肿瘤活性,这种作用具有剂量依赖性。[1] GSK923295作用于实体瘤模型,包括尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性,这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

酶学研究:

驱动蛋白马达域在大肠杆菌BL21(DE3)中表达并纯化。CENP-E蛋白包括具有羧基末端6-his标记的2-340残基。所有研究使用MT在PEM25 Buffer[25mM PipesK+ (pH 6.8),2mM MgCl2,1mM EGTA]并补充10 μM Paclitaxel中进行。500 μM ATP,5 μM MT, 和1 nM CENP-E时在 PEM25 Buffer中测定稳态抑制的IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 在384孔板中,使用MDS法进行细胞生长抑制实验,使用Incell 1000分析DAPI染色固定细胞的DNA含量。接种24小时(T0) 和使用不同浓度药物再处理72小时 (T72)后分别测定DNA含量。所有T72测量值归一化为T0。使用XLfit曲线拟合工具分析曲线,测定相对T0抑制50%生长的GSK923295浓度和Ymax值(GI50)。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带Colo205结肠移植瘤的小鼠
  • Dosages: 125 mg/kg,相隔1周每天注射三次,持续两个周期
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (168.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 592.13
化学式

C32H38ClN5O4

CAS号 1088965-37-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00504790 Completed Drug: GSK923295 Cancer GlaxoSmithKline June 25 2007 Phase 1

技术支持

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操作手册

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