Eltrombopag

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4502

Eltrombopag  Chemical Structure

CAS No. 496775-61-2

Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

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客户使用Selleck生产的Eltrombopag 发表文献5篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • 32D‐MPL cells were treated with hetrombopag (10 nmol/L), eltrombopag (100 nmol/L) or rhTPO (10 ng/mL) for the indicated time. Whole‐cell lysates were analysed by Western blotting using the indicated antibodies.

    J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377. Eltrombopag purchased from Selleck.

    Effect of eltrombopag on cell cycle progression in Huh7 cells. (A) Cells were treated with EP (0 and 10 μg/ml) for 72 h. DNA was stained with propidium iodide, and flow cytometric analysis of cell phase distribution was performed using a Muse™ cell analyzer. (B) Cells were treated with EP (0, 1 and 10 μg/ml) for 72 h. Protein expression was determined by western blot analysis using anti-cyclin D1, anti-p21 and anti-GAPDH antibodies. SDS-PAGE was performed on acrylamide gels.

    Int J Oncol, 2015, 47(5):1696-702.. Eltrombopag purchased from Selleck.

产品安全说明书

TPO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。
靶点
thrombopoietin receptor (TpoR) [1]
体外研究

含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中,Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸,从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明,Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后,Eltrombopag刺激增殖,对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定,EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞,EC50为0.1 μM。[1] Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖,IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。[2]在人和小鼠白血病细胞中,Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少,细胞周期G(1)期阻滞,以及细胞分化增加。HL60 细胞中,Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号,显著改变细胞核内容物的结构,并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b,这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致,并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中,Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 30156363     


32D‐MPL cells were treated with hetrombopag (10 nmol/L), eltrombopag (100 nmol/L) or rhTPO (10 ng/mL) for the indicated time. Whole‐cell lysates were analysed by Western blotting using the indicated antibodies

p-RB / RB / CDK4 / CDK6 / Cyclin D1 ; 

PubMed: 30156363     


After treatment of 32D‐MPLcells with hetrombopag, eltrombopag or 10 ng/mL rhTPO for 24 hours, whole‐cell lysates were immunoblotted with the indicated antibodies. 

30156363
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 31564981     


Viability of K562 cells incubated with EP (2.5, 5, 10 and 30 μg/mL) alone for 24, 48, 72 and 96 hrs. 

31564981
体内研究 Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后,使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍,另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。[1] Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 26 mg/mL warmed (58.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 442.47
化学式

C25H22N4O4

CAS号 496775-61-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03988608 Recruiting Drug: Eltrombopag 25 mg Aplastic Anemia Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 9 2019 Phase 2
NCT04371939 Recruiting Drug: Romiplostim|Drug: Eltrombopag Wiskott-Aldrich Syndrome Federal Research Institute of Pediatric Hematology Oncology and Immunology November 5 2019 Phase 2
NCT04102033 Not yet recruiting Drug: Eltrombopag Immune Thrombocytopenia Assiut University November 1 2019 Phase 4
NCT03638817 Recruiting Drug: Eltrombopag Thrombocytopenia University Hospital Toulouse|French network for inherited hemorragic diseases|National Reference Centre for Platelet Pathologies August 2 2019 Phase 2

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