FX1

FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂,IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中,FX1 具有高选择性,10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。

FX1 Chemical Structure

FX1 Chemical Structure

CAS: 1426138-42-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 876.33 现货
5mg RMB 876.49 现货
25mg RMB 2678.75 现货
100mg RMB 4668.75 现货
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Bcl-6抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
TMD8 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. 28485934
SUDHL4 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. 28485934
OCI-LY19 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. 28485934
OCI-LY10 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
SU-DHL-2 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
U2932 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
KARPAS422 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
OCI-LY1 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. 28485934
OCI-LY3 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. 28485934
AMO1 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. 28485934
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生物活性

产品描述 FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂,IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中,FX1 具有高选择性,10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。
特性 细胞实验建议现用现配
靶点
BCL6 BTB [1]
(Cell-free assay)
35 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活,模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞,在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异,比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因,如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效,是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上[1]

细胞实验 细胞系 DLBCL细胞, SUDHL-6细胞
浓度 50 μM
孵育时间 30 min
方法

使用BCL6, SMRT, BCOR, 或IgG对照抗体对经FX1或vehicle处理过的SUDHL-6细胞(DLBCL细胞)进行定量ChIP实验。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在携带DLBCL移植瘤的小鼠中,低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中,FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后,取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察,没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验,发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制,不仅阻止移植瘤的生长,也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下,能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明,FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞[1]

动物实验 Animal Models SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02902679 Completed
Thrombosis|Factor XI|Renal Impairment|ESRD (End-Stage Renal Disease)
Bristol-Myers Squibb
November 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 368.82 分子式

C14H9ClN2O4S2

CAS号 1426138-42-2 SDF Download FX1 SDF
Smiles C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 54.22 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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