79-6 (CID5721353)

别名: BCL6 inhibitor

79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。

79-6 (CID5721353) Chemical Structure

79-6 (CID5721353) Chemical Structure

CAS: 301356-95-6

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批次: S825001 DMSO] 91 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.06%
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Bcl-6抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。
靶点
Bcl-6 [3]
138 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平[2]。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞[1]。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能[2]

细胞实验 细胞系 MCF-7和MDA231细胞
浓度 200 μM
孵育时间 48 h
方法

将MCF-7和MDA231细胞铺于滤器的上层小室中,用DMSO或200 μM 79-6处理48小时。统计入侵到滤网下层的细胞数目。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响[1]。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略[3]

动物实验 Animal Models 注射了BCL6依赖性细胞系(OCI-Ly7和SU-DHL6)并形成了肿瘤的SCID小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 457.28 分子式

C15H9BrN2O6S2

CAS号 301356-95-6 SDF --
Smiles C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( 199.0 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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