ARN-3236

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8543

ARN-3236 Chemical Structure

CAS No. 1613710-01-2

ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂,对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 2700.13 现货
RMB 5700.54 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

产品安全说明书

SIK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂,对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。
靶点
SIK2 [1]
(Cell-free assay)
SIK3 [1]
(Cell-free assay)
SIK1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 6.63 nM 21.63 nM
体外研究

SIK2 is overexpressed in approximately 30% of high grade serous ovarian cancers. ARN-3236 inhibits growth of 10 ovarian cancer cell lines at an IC50 of 0.8 to 2.6 μM, where the IC50 of ARN-3236 is inversely correlated with endogenous SIK2 expression (Pearson’s r = −0.642, P = 0.03). ARN-3236 enhances sensitivity to paclitaxel in 8 of 10 cell lines. In at least three cell lines a synergistic interaction is observed. ARN-3236 uncouples the centrosome from the nucleus in interphase, blocks centrosome separation in mitosis, causes prometaphase arrest and induces apoptotic cell death and tetraploidy. ARN-3236 also inhibits AKT phosphorylation and attenuates survivin expression.[2]

体内研究

The antitumor activity of ARN-3236 is measured using ovarian cancer xenograft model in nu/nu mice. In SKOv3ip xenograft model, ARN-3236 plus paclitaxel produces greater inhibition of tumor growth than any other group and showed statistically significant difference compared to paclitaxel alone (P = 0.028). ARN-3236 also inhibits SIK2 activity and enhances paclitaxel sensitivity in OVCAR8 xenografts. [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: HEY, A2780, UPN251, OVCAR3, OVCAR5, OVCAR8, ES-2, OC316, SKOv3 and IGROV1
  • Concentrations: 1 μM, 2 μM, 3 μM, 5 μM
  • Incubation Time: 16 h, 24 h, 32 h, 48 h
  • Method:

    Cells are seeded in 96-well cell culture plates in triplicate and incubated for 16 hrs. Then cells are treated with DMSO or ARN-3236 for 24 hrs followed by an additional 72 hrs incubation with paclitaxel (PTX) at the concentration indicated.


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: Female athymic nu/nu mice injected SKOv3ip1 and OVCAR8 cells
  • Dosages: 60 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 67 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.94 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 336.41
化学式

C19H16N2O2S

CAS号 1613710-01-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
Tags: 购买ARN-3236 | ARN-3236供应商 | 采购ARN-3236 | ARN-3236价格 | ARN-3236生产 | 订购ARN-3236 | ARN-3236代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID