SIK

特异性亚型抑制剂

• SIK1
• SIK2
• SIK3

SIK产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7565	WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(15)e2018505118 Cell Rep, 2020, 17;30(11):3917-3931 Cancers (Basel), 2020, 27;12(5)pii: E1087	(G-I) WB analysis of total LCK, LCK Y505, and Src Y416 expression in ALL-SIL, CCRF-CEM, and TALL-1. Cells were treated with DMSO only (Ctrl), dasatinib, bosutinib, nintedanib, or WH-4-023 overnight at the compound concentrations corresponding to the GI50 at 48 hr. Bos, bosutinib; Das, dasatinib; Nint, nintedanib; WH, WH-4-023.
S0051	YKL 06-061 YKL 06-061 是一种有效的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂，对于SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM和20.5 nM。
S8543	ARN-3236 ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂，对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。
S9646New	YKL-05-099 YKL-05-099 是一种 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM。	Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
S8393	HG-9-91-01 HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一种有效且高度选择性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。	Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7565	WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。	Proc Natl Acad Sci U S A,2021, 118(15)e2018505118 Cell Rep,2020, 17;30(11):3917-3931 Cancers (Basel),2020, 27;12(5)pii: E1087	(G-I) WB analysis of total LCK, LCK Y505, and Src Y416 expression in ALL-SIL, CCRF-CEM, and TALL-1. Cells were treated with DMSO only (Ctrl), dasatinib, bosutinib, nintedanib, or WH-4-023 overnight at the compound concentrations corresponding to the GI50 at 48 hr. Bos, bosutinib; Das, dasatinib; Nint, nintedanib; WH, WH-4-023.
S0051	YKL 06-061 YKL 06-061 是一种有效的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂，对于SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM和20.5 nM。
S8543	ARN-3236 ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂，对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。
S9646New	YKL-05-099 YKL-05-099 是一种 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为~10 nM、~40 nM 和 ~30 nM。	Int J Hematol,2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
S8393	HG-9-91-01 HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一种有效且高度选择性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。	Int J Hematol,2020, 10.1007/s12185-020-03026-1