HG-9-91-01

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8393 别名: SIK inhibitor 1

HG-9-91-01 Chemical Structure

CAS No. 1456858-58-4

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一种有效且高度选择性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。

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产品安全说明书

SIK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是一种有效且高度选择性的 salt-inducible kinase (SIK) 的抑制剂,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50值分别为0.92 nM、6.6 nM和9.6 nM。
靶点
SIK1 [1]
(Cell-free assay)
SIK2 [1]
(Cell-free assay)
SIK3 [1]
(Cell-free assay)
0.92 nM 6.6 nM 9.6 nM
体外研究

HG-9-91-01 is a potent and selective inhibitor of SIK. HG-9-91-01 not only targets the ATP-binding site, but also a small hydrophobic pocket adjacent to this site that is created by the presence of a small amino acid residue at this gatekeeper site. HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors. HG-9-91-01 potently inhibits the SIKs and, crucially, does not inhibit any other member of the AMPK-related kinase subfamily, which all possess a large hydrophobic residue (Met or Leu) at the gatekeeper site. HG-9-91-01 increases LPS-stimulated IL-10 production and greatly suppressed proinflammatory cytokine secretion, even when cells are costimulated with IFNγ to generate fully polarized classically activated (M1) macrophages.[1]

体内研究

HG-9-91-01 is > 99% serum bound and rapidly degraded by mouse liver microsomes (t1/2 = 11 min) making this compound unsuitable for direct injection into animals.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Macrophages
  • Concentrations: 500 nM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    Macrophages are treated for 1 h with 500 nM HG-9-91-01 or an equivalent volume of DMSO for control incubations then stimulated for up to 24 h with 1 μg/mL Pam3CSK4, 2 μg/mL lipoteichoic acid (LTA), 100 ng/mL LPS, 1 μg/mL R837, or 2 μM CpG. Proteins are extracted and immunoblotted by using the indicated antibodies. RNA is extracted by using the RNeasy Micro Kit. cDNA is generated by using the iScript cDNA synthesis kit and quantified by qPCR using the SsoFast EvaGreen Supermix. The relative expression of each gene is calculated from Ct values by using the Pfaffl method and is normalized against the mRNA levels of 18S or GAPDH RNA. Fold induction for each gene is reported relative to untreated control cells, which is set to 1. The concentrations of TNFα, IL-6, IL-10, IL-12p40, and RANTES in culture supernatants were measured by using the Bio-Plex Pro Assay system from Bio-Rad.


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: male 8-10 week-old C57BL/6 mice
  • Dosages: --
  • Administration: IP
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (176.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 567.68
化学式

C32H37N7O3

CAS号 1456858-58-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SIK inhibitor 1

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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