Calpeptin
Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。
Calpeptin Chemical Structure
CAS: 117591-20-5
产品质控
Calpeptin相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 48 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs | 18391949 |
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 48 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs | 18391949 |
| NMuMG | Function assay | 25 to 50 uM | 24 to 72 hrs | Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis | ChEMBL |
| NMuMG | Function assay | 25 to 50 uM | 24 to 72 hrs | Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis | ChEMBL |
| HeLa | Autophagy assay | 50 uM | Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 | 18391949 | |
| HeLa | Antiviral assay | Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. | ChEMBL | ||
| HeLa | Cytotoxic assay | Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. | ChEMBL | ||
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生物活性
| 产品描述 | Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。 [1]在分化的PC12细胞中，Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。[2]在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。[3] | |||
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | Src / EGFR |
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29641465 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡。[4]在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 猫的右心室(RV) PO (RVPO)模型 |
| Dosages | 0.6 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 362.46 | 分子式 | C20H30N2O4 |
| CAS号 | 117591-20-5 | SDF | Download Calpeptin SDF |
| Smiles | CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (198.64 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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