MG-101 (ALLN)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7386 别名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

CAS No. 110044-82-1

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

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客户使用Selleck生产的MG-101 (ALLN)发表文献12篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Proteins from different subcellular compartments were efficiently separated without relevant cross-contamination: tight junction-protein claudin-5 (→ plasma membrane) was almost exclusively isolated together with proteins from membranes and organelles, and actin was only present in the fraction containing cytoskeleton proteins. Stronger signals in the lanes with samples from cells treated with the inhibitor MG-101 are due to the general inhibition of intracellular protein degradation.

    Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94. MG-101 (ALLN) purchased from Selleck.

质量管理及产品安全说明书

Cysteine Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。
靶点
Cysteine protease [1]
体外研究

MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶,对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞,并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。[1] MG-101,作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。[2]在HCT116细胞中,MG-101降低细胞活性和肿瘤生长,并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 ; 

PubMed: 28130444     


Cyclin D3 is specifically targeted for proteolysis after viral infection. Virus-infected (MOI of 2) A549 cells were treated with proteasome inhibitors MG-101 or MG-132 at the initiation of viral infection. Whole cell lysates were extracted at 24 h p.i. for detection of the protein levels of cell cycle regulators.

p21(WAF1/CIP1); 

PubMed: 28130444     


A549 cells, either mock- or virus-infected, were treated with proteasome inhibitor MG-101 or MG-132 at the initiation of viral infection. Whole cell lysates were extracted at 9 h after infection for detection of p21 (WAF1/CIP1) protein levels. 

28130444
体内研究 在负荷HCT116异种移植物的小鼠体内,MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制结肠肿瘤的形成。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: HCT116,HCT116/p53−/−,和 HCT116/Bax−/− 细胞
  • Concentrations: ~26 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 细胞活性使用细胞计数Kit-8根据制造商方案进行测定。所有HCT116细胞类型接种于96孔板,培养至80%的密度,并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后将介质用含有10% CCK-8试剂的100 μl新鲜McCoy’s 5A完全培养基替换,并培养1小时。吸光度在450 nm下使用酶标仪测定。结果以死亡百分数表示。
    (Only for Reference)
动物实验: [3]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 HCT116 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (198.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol '76 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 383.53
化学式

C20H37N3O4

CAS号 110044-82-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04987242 Recruiting Drug: ALLN-346|Drug: Placebo Hyperuricemia|Gout Allena Pharmaceuticals July 16 2021 Phase 2
NCT04829435 Completed Drug: ALLN-346|Drug: Placebo Hyperuricemia|Gout Allena Pharmaceuticals April 21 2021 Phase 1
NCT04236219 Completed Drug: ALLN-346|Drug: Placebo Hyperuricemia Allena Pharmaceuticals September 2 2020 Phase 1

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