Odanacatib
别名: MK-0822
Odanacatib是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。
Odanacatib Chemical Structure
CAS: 603139-19-1
客户使用Selleck的Odanacatib发表文献21篇
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产品质控
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Cysteine Protease抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| stem cells | Function assay | 7 days | Inhibition of osteoclastogenesis in human bone marrow-derived stem cells assessed as reduction of pit formation by measuring TRACP5b activity after 7 days by bone TRAP assay, IC50=0.1μM | 22984809 | |
| ramos cells | Function assay | Inhibition of cathepsin S in human ramos cells, IC50=0.045μM | 18226527 | ||
| HepG2 | Function assay | Inhibition of cathepsin B in human HepG2 cells, IC50=1.05μM | 18226527 | ||
| B cells | Function assay | Inhibition of antigen presenting mouse B cells, IC50=1.5μM | 18226527 | ||
| HepG2 | Function assay | Inhibition of cathepsin L in human HepG2 cells, IC50=4.843μM | 18226527 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Odanacatib是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。[1] 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时)，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠，也具有良好的代谢稳定性。[1] Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。[3] Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01803607 | Terminated | Osteoporosis |
Merck Sharp & Dohme LLC |
March 14 2013 | Phase 3 |
| NCT01630616 | Terminated | Osteoporosis |
Merck Sharp & Dohme LLC |
March 12 2013 | Phase 1 |
| NCT01512693 | Completed | Hepatic Insufficiency |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 23 2012 | Phase 1 |
| NCT01512667 | Completed | Renal Insufficiency |
Merck Sharp & Dohme LLC |
January 17 2012 | Phase 1 |
| NCT01068262 | Completed | Osteoporosis |
Merck Sharp & Dohme LLC |
December 8 2009 | Phase 1 |
| NCT00691899 | Withdrawn | Prostate Cancer |
Merck Sharp & Dohme LLC |
September 2008 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 525.56 | 分子式 | C25H27F4N3O3S |
| CAS号 | 603139-19-1 | SDF | Download Odanacatib SDF |
| Smiles | CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 105 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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