Cysteine Protease

抑制剂选择性比较

Cysteine Protease产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1115

Odanacatib (MK-0822)

Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。

S7379

E-64

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。

S3025

PMSF

PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

S7393

Aloxistatin(E64d)

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。

S7394New

MDL-28170

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。

S0722New

Cruzain-IN-1

Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。

S0194New

Balicatib

Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。

S7420

CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。

S2847

Cathepsin Inhibitor 1

Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline 是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。

S7396

Calpeptin

Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

S7386

MG-101 (ALLN)

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1) 是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

S7391

Z-FA-FMK

Z-FA-FMK 是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases.

S7380

Leupeptin Hemisulfate

Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。

S7392

Loxistatin Acid (E-64C)

Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。

S3692

N-Ethylmaleimide (NEM)

N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。

S7424

PD 151746

PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain 的Ki为2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。

S7381

Pepstatin A

Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins Dcathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。

S5611

2-cyano-Pyrimidine

2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。

S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1115

Odanacatib (MK-0822)

Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。

S7379

E-64

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。

S3025

PMSF

PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

S7393

Aloxistatin(E64d)

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。

S7394New

MDL-28170

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。

S0722New

Cruzain-IN-1

Cruzain-IN-1 是一种锥虫的 cysteine proteases 的选择性抑制剂,是一种共价且可逆的 Cruzain 的抑制剂,对应的IC50值为10 nM。

S0194New

Balicatib

Balicatib (AAE-581) 是一种有效的、选择性的破骨酶 cathepsin K 的抑制剂。

S7420

CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。

S2847

Cathepsin Inhibitor 1

Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline 是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。

S7396

Calpeptin

Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

S7386

MG-101 (ALLN)

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1) 是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

S7391

Z-FA-FMK

Z-FA-FMK 是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases.

S7380

Leupeptin Hemisulfate

Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。

S7392

Loxistatin Acid (E-64C)

Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。

S3692

N-Ethylmaleimide (NEM)

N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。

S7424

PD 151746

PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain 的Ki为2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。

S7381

Pepstatin A

Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins Dcathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。

S5611

2-cyano-Pyrimidine

2-cyano-Pyrimidine是cathepsin K抑制剂,IC50为170 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。