CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7420 别名: Cathepsin B Inhibitor IV

CA-074 methyl ester (CA-074 Me) Chemical Structure

CAS No. 147859-80-1

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
RMB 1204.21 现货
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产品安全说明书

Cathepsin B抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
靶点
Cathepsin B [1]
()
体外研究

CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L,但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074,因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074,而非CA-074Me,在活细胞中选择性抑制cathespsin B[1]。在CA074Me处理过的成肌细胞中,肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少,减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中,微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF-10A neoT MkHqSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHW4XpEzKGi{cx?= M2X3XGlvcGmkaYTpc44hd2ZiY3H0bIVxe2mwIFKgbY4hcHWvYX6gUWNHNTFyQTDu[Y9VKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHC{b4Tlc4x6e2m|IH;mJIV5fHKjY3XscJVt[XJibXXtZpJidmViYomgcYVie3W{aX7nJIRm[3KnYYPlJIlvKGmwdILhZ4VtdHWuYYKg[IVoemGmYYTpc44hd2ZiRGGtZ49tdGGpZX6gOEBifCB3MDD1UUBqdmO3YnH0[YQh\m:{IEKgbJJ{KG[xbHzve4VlKGK7IFTRMYNwdGyjZ3XuJIFl\Gm2aX;uJI1m[XO3cnXkJIZweiB{IHjyd{4> M{GxXlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NUCzNFI1Lz5{OUWwN|AzPDxxYU6=

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体内研究 对London APP小鼠进行CA074Me给药,能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平,并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HL-60细胞
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method: 用200 μM BSO对细胞进行预处理,处理24小时,然后用1 mM DEM处理1小时。以1×106/ml的密度将细胞接种于细胞板中,加入100 μM CA-074或CA-074Me进行处理(培养基中为1% DMSO, 200 μM BSO, 1 mM DEM和小分子化合物),对照组则用1% DMSO或100 μM Z-FA-DMK处理(其他成分一样)。孵育2小时后,用PBS/1% glucose洗涤细胞三次,100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps裂解细胞。然后,将裂解液离心,澄清上清液用于蛋白水解活性分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: London APP小鼠
  • Dosages: 1 mg/ml
  • Administration: 将微渗泵皮下植入到每只动物的背部肩胛区中,用导管连接微渗泵,将导管插入侧脑室,进行给药。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (198.75 mM)
Water 5.7 mg/mL (14.34 mM)
Ethanol '79 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 397.47
化学式

C19H31N3O6

CAS号 147859-80-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Cathepsin B Inhibitor IV

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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