Cathepsin B

抑制剂选择性比较

Cathepsin B产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S7379

E-64

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。

S7420

CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。

S2847

Cathepsin Inhibitor 1

Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。

S7380

Leupeptin Hemisulfate

Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。

S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S7379

E-64

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。

S7420

CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。

S2847

Cathepsin Inhibitor 1

Cathepsin Inhibitor 1抑制剂1 是一种Cathepsin (L, L2, S, K, B)的抑制剂, pIC50 分别为7.9, 6.7, 6.0, 5.5, 5.2。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。

S7380

Leupeptin Hemisulfate

Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。