Bempedoic acid (ETC-1002)

别名: ESP-55016

Bempedoic acid (ETC-1002)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

Bempedoic acid (ETC-1002) Chemical Structure

Bempedoic acid (ETC-1002) Chemical Structure

CAS: 738606-46-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1204.3 现货
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AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bempedoic acid (ETC-1002)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。
靶点
AMPK [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化[1]。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果[2]
细胞实验 细胞系 初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞
浓度 30μM or 100μM
孵育时间 12小时
方法

初级大鼠肝细胞和已分化的人单核来源的巨噬细胞用不同浓度的ETC-1002处理12小时,用无血清的RPMI 1640培养基(含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 链霉素)配制ETC-1002的工作溶液。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR 23118444
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内实验,ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达[2]。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂(活化状态,ECT-1002-CoA)[3]
动物实验 Animal Models C57BL/6雄鼠
Dosages 10 ml/kg
Administration 腹膜腔内注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05694260 Recruiting
Hypercholesterolemia
Esperion Therapeutics Inc.
January 12 2023 Phase 2
NCT04929249 Completed
Atherosclerotic Cardiovascular Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
June 25 2021 Phase 3
NCT02659397 Completed
Hyperlipidemia
Esperion Therapeutics Inc.
December 2015 Phase 2
NCT02178098 Completed
Hypercholesterolemia|Hypertension
Esperion Therapeutics Inc.|Medpace Inc.
June 16 2014 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 344.49 分子式

C19H36O5

CAS号 738606-46-7 SDF Download Bempedoic acid (ETC-1002) SDF
Smiles CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( 197.39 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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