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别名 | BML-275,Compound C | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H25N5O |
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分子量 | 399.49 | CAS号 | 866405-64-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 2 mg/mL (5.0 mM) | ||||
Ethanol | 2 mg/mL (5.0 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在肝细胞中,Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活,并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] HT-29细胞中,Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2] 此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化,靶点基因转录和成骨分化。[3] |
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体内研究 | Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4] |
激酶实验 | AMPK部分纯化和体外激酶试验 | |
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来自雄性SD大鼠的肝脏AMPK被部分纯化,进行到蓝色-琼脂糖步骤。100-μl反应混合物包含100 μM AMP,100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP每个反应),和50 μM SAMS,以及缓冲液(40 mM HEPES,pH 7.0,80 mM NaCl,0.8 mM EDTA,5 mM MgCl2,0.025% BSA,和0.8 mM DTT)。加入酶起始反应。在30°C下培育30分钟后,加入80 μl 1% H3PO4停止反应。等份试样(100 μl)转移到96孔MultiScreen板。板用1% H3PO4清洗3次,然后在Top-count上检测。通过化合物C,6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine得到的体外AMPK抑制数据,使用默克研究实验室的N. Thornberry编写的计算机程序最小二乘法Marquardt算法,通过非线性回归拟合到以下竞争性抑制方程式:Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)],其中Vi为抑制的速度,Vo为初始速度,S为底物(ATP)浓度,Km为ATP的米氏常数,I为抑制剂(化合物C)浓度,Ki为化合物C的解离常数。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 富含铁的小鼠 |
剂量 | ~10 mg/kg | |
给药处理 | i.v. |
, J Cell Physiol, 2017, 232(7):1893-1906
, Clin Exp Pharmacol Physiol, 2016, 43(1):125-34.
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 6(41):43605-19.]
数据来源于[Data independently produced by , , Exp Cell Res, 2016, 345(1):25-36.]
Progranulin promotes regulatory T cells plasticity by mitochondrial metabolism through AMPK/PGC-1α pathway in ARDS [ Clin Immunol, 2024, 261:109940] | PubMed: 38365048 |
Ultrasound-targeted microbubble technology facilitates SAHH gene delivery to treat diabetic cardiomyopathy by activating AMPK pathway [ iScience, 2024, 27(2):108852] | PubMed: 38303706 |
Tiaogan daozhuo formula attenuates atherosclerosis via activating AMPK -PPARγ-LXRα pathway [ J Ethnopharmacol, 2024, 324:117814] | PubMed: 38286155 |
Cardioprotective effects of asiaticoside against diabetic cardiomyopathy: Activation of the AMPK/Nrf2 pathway [ J Cell Mol Med, 2024, 28(2):e18055] | PubMed: 38113341 |
Hypoglycemic effects of dracorhodin and dragon blood crude extract from Daemonorops draco [ Bot Stud, 2024, 65(1):8] | PubMed: 38446324 |
Metformin improves memory via AMPK/mTOR-dependent route in a rat model of Alzheimer's disease [ Iran J Basic Med Sci, 2024, 27(3):360-365.] | PubMed: 38333746 |
Transient naive reprogramming corrects hiPS cells functionally and epigenetically [ Nature, 2023, 620(7975):863-872] | PubMed: 37587336 |
Transient naive reprogramming corrects hiPS cells functionally and epigenetically [ Nature, 2023, 620(7975):863-872] | PubMed: 37587336 |
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] | PubMed: 36355448 |
ADP-dependent glucokinase controls metabolic fitness in prostate cancer progression [ Mil Med Res, 2023, 10(1):64] | PubMed: 38082365 |
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