10058-F4

目录号：S7153 批次号：S715303

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₂H₁₁NOS₂
	分子量	249.35	CAS号	403811-55-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	50 mg/mL (200.52 mM)
		Ethanol	11 mg/mL (44.11 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

靶点

c-Myc ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。^[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。^[2]

体内研究

10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。^[3]

细胞实验	细胞系	HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
浓度	0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
处理时间	72 小时
方法	细胞接种在 96孔板上(细胞系按10⁵/mL接种，原代白血病细胞按5×10⁵/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。
动物实验	动物模型	携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠
剂量	20 或 30 mg/kg
给药处理	静脉注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Discov, 2015, 5(9): 944-59]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, 24(3):659-673]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, 24(3):659-673]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(7):2092-2107]

10058-F4在文献中得到引用

An iron rheostat controls hematopoietic stem cell fate [ Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00041-9]	PubMed: 38402617
VAV2 orchestrates the interplay between regenerative proliferation and ribogenesis in both keratinocytes and oral squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):4060]	PubMed: 38374399
USP13 drives lung squamous cell carcinoma by switching lung club cell lineage plasticity [ Mol Cancer, 2023, 22(1):204]	PubMed: 38093367
ESRRB Inhibits the TGFβ Signaling Pathway to Drive Cell Proliferation in Cervical Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(18):3095-3114]	PubMed: 37350664
Dose-dependent expression of GFI1 alters metabolism in the haematopoietic progenitors and MLL::AF9-induced leukaemic cells [ Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18939]	PubMed: 37423893
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
ATAD2 promotes glycolysis and tumor progression in clear cell renal cell carcinoma by regulating the transcriptional activity of c-Myc [ Discov Oncol, 2023, 14(1):79]	PubMed: 37233956
Chemical-induced chromatin remodeling reprograms mouse ESCs to totipotent-like stem cells [ Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8]	PubMed: 35143761

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。