10058-F4

目录号：S7153 批次号：S715305

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₂H₁₁NOS₂

分子量

249.35

CAS号

403811-55-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

50 mg/mL (200.52 mM)

Ethanol

7 mg/mL (28.07 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

2.5mg/ml (10.03mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

靶点

c-Myc ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。^[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物的敏感性。^[2]

体内研究

10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。^[3]

细胞实验	细胞系	HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
浓度	0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
处理时间	72 小时
方法	细胞接种在 96孔板上(细胞系按10⁵/mL接种，原代白血病细胞按5×10⁵/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。
动物实验	动物模型	携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠
剂量	20 或 30 mg/kg
给药处理	静脉注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Discov, 2015, 5(9): 944-59]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, 24(3):659-673]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, 24(3):659-673]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(7):2092-2107]

10058-F4在文献中得到引用

STAT1 regulates immune-mediated intestinal stem cell proliferation and epithelial regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):138]	PubMed: 39746933
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9]	PubMed: 39952238
β-Catenin/c-Myc Axis Modulates Autophagy Response to Different Ammonia Concentrations [ Adv Biol (Weinh), 2025, e2400408.]	PubMed: 39798123
Adipocyte-derived ferroptotic signaling mitigates obesity [ Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00456-X]	PubMed: 39729998
Integrative clinical and preclinical studies identify FerroTerminator1 as a potent therapeutic drug for MASH [ Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00284-5]	PubMed: 39142286
An iron rheostat controls hematopoietic stem cell fate [ Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00041-9]	PubMed: 38402617
Low PPP2R2A expression promotes sensitivity to CHK1 inhibition in high-grade serous ovarian cancer [ Theranostics, 2024, 14(19):7450-7469]	PubMed: 39659585
Salmonella cancer therapy metabolically disrupts tumours at the collateral cost of T cell immunity [ EMBO Mol Med, 2024, 16(12):3057-3088]	PubMed: 39558103
VAV2 orchestrates the interplay between regenerative proliferation and ribogenesis in both keratinocytes and oral squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):4060]	PubMed: 38374399
Morroniside promotes skin wound re-epithelialization by facilitating epidermal stem cell proliferation through GLP-1R-mediated upregulation of β-catenin expression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(7):1072-1084]	PubMed: 38779766

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