10074-G5

目录号：S8426 批次号：S842602

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₂N₄O₃

分子量

332.31

CAS号

413611-93-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

66 mg/mL (198.6 mM)

Ethanol

8 mg/mL (24.07 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.33mg/ml (0.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL6.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.15mg/ml (0.45mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

10074-G5是c-Myc抑制剂，与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性（IC50=146 μM）。

靶点

c-Myc ^[1]
(Cell-free assay)

2.8 μM(Kd)

体外研究

10074-G5与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变形，抑制c-Myc/Max异聚体的形成和转录活性。在体外实验中，10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤细胞的生长并破坏c-Myc/Max二聚化。Daudi可积聚10074-G5，在加药后6小时，10074-G5达到最高的胞内溶度。在4小时后，10074-G5在Daudi细胞中抑制、减少c-Myc/Max的二聚化，下降75%，抑制效应可持续24小时。总c-Myc蛋白表达水平也被减少，10 μM 10074-G5处理24小时，处理组的c-Myc蛋白表达水平比对照组下降约40%。10074-G5在体外实验中，对Daudi和HL-60这些过表达c-Myc的细胞具有细胞毒性作用^[2]。

体内研究

通过腹腔注射20 mg/kg 10074-G5到小鼠中，其在血浆中半衰期为37分钟；血浆浓度峰值为58 μM，是其在肿瘤中浓度峰值的10倍高。10074-G5在体内无抗肿瘤活性可能是因为它在体内快速代谢，而代谢产物无活性，由此导致10074-G5在肿瘤中的浓度不足以抑制c-Myc/Max的二聚化。在通过静脉注射给药途径，给带瘤（Daudi细胞）小鼠注射20 mg/kg化合物5分钟后，10074-G5在血浆中的浓度达到峰值，但在血浆中浓度会迅速下降。除了肺部、肝脏和脂肪，10074-G5在组织中的浓度一直低于血浆浓度^[2]。

细胞实验	细胞系	Daudi细胞
浓度	10 μM
处理时间	0, 1, 3, 6 或 24 h
方法	将处于对数生长期的Daudi细胞用10 μM 10074-G5处理0, 1, 3, 6 或 24 h（化合物溶于完全培养基，总体积3 ml）。处理完后，收集细胞，每个处理条件下的细胞分成两份，分装在离心管中（每管1.5 ml），用0.5 ml硅油覆盖其上。以12000g的转速离心4分钟，离心后，吸取上层1 ml培养基置于冷冻管，-70℃储存。将其余培养基和硅油小心移除，注意不要吸取到细胞沉淀。用棉签将离心管周围清理干净，然后将细胞沉淀置于-70℃储存待用。
动物实验	动物模型	无特异病原的C.B-17 SCID小鼠
剂量	20 mg/kg
给药处理	i.v.

参考文献

10074-G5在文献中得到引用

SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways [ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]	PubMed: 37524874
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508
The calcium channel TRPC6 promotes chemotherapy-induced persistence by regulating integrin α6 mRNA splicing [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113347]	PubMed: 37910503
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2 [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]	PubMed: 35530150
The insulin and IGF signaling pathway sustains breast cancer stem cells by IRS2/PI3K-mediated regulation of MYC [ Cell Rep, 2022, 41(10):111759]	PubMed: 36476848
c-Myc-PD-L1 Axis Sustained Gemcitabine-Resistance in Pancreatic Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:851512]	PubMed: 35586061
c-Myc Represses Transcription of Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 1 Early after Primary B Cell Infection. [ J Virol, 2018, 92(2)]	PubMed: 29118124

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