2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

目录号：S1233 批次号：S123307

化学数据

	别名	NSC 659853, 2-ME2	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₆O₃
	分子量	302.41	CAS号	362-07-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	60 mg/mL (198.4 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。

靶点

HIF-2α ^[1]
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)

Microtubule Associated ^[1]
(Cell-free assay)

HIF-1α ^[3]
(MDA-MB-231 cells)

体外研究

2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3，抑制细胞增殖，IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞，也抑制细胞微管解聚，EC50 为7.5 μM。^[1] 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖，IC50分别为52 μM 和 8 μM。^[2] 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞，抑制HIF-1调节的靶基因转录激活，而不会影响 HIF-1α自身转录。^[3] 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且，2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位，且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。^[4]

体内研究

2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R)，显著降低HIF-1活性，且抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按60 mg/kg剂量处理，则肿瘤降低4倍，每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。^[5]

激酶实验	微管解聚活性
通过间接免疫荧光技术，在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值，绘制成微管损失百分数对药物浓度图，从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。
细胞实验	细胞系	MDA-MB-435和SK-OV-3
浓度	0到20 μM
处理时间	48小时
方法	通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上，生长粘附24小时，然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时，然后混合细胞蛋白，再进行染色，最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线，测定抑制增殖的IC50值。
动物实验	动物模型	9L-V6R 细胞注射进Fischer 344 大鼠脑部
剂量	≤600 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(4): 2250-62]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nucleic Acids Res, 2015, 43(10): 5081-98 ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002]