3-MA (3-Methyladenine)

目录号：S2767 批次号：S276714

打印

化学数据

别名

NSC 66389

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₆H₇N₅

分子量

149.15

CAS号

5142-23-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO (warmed with 50ºC water bath)

16 mg/mL (107.27 mM)

Water (warmed with 50ºC water bath)

10 mg/mL (67.04 mM)

Ethanol

8 mg/mL (53.63 mM)

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

0.5mg/ml (3.35mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL10 mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

3-MA (3-Methyladenine)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定，请现配现用！

靶点

Autophagy ^[1]	Vps34 ^[1] (HeLa cells)	PI3Kγ ^[1] (HeLa cells)
	25 μM	60 μM

体外研究

3-MA对Vps34轻微的偏向性可能是由于Vps34中某个特异性的疏水环形结构可以环绕在3-MA的3-甲基基团外面造成的^[1] 。据报道对于正常培养和饥饿处理的癌细胞3-MA都能引起细胞死亡。3-MA还可以不通过抑制自吞噬来抑制细胞迁移和入侵，这表明3-MA 除了抑制自吞噬之外还有其它生物功能。3-MA可以造成半胱天冬酶依赖的细胞死亡，这一功能与它对自吞噬的抑制无关。用5mM 3-MA处理葡萄糖饥饿Hela细胞可降低gfp-lc3阳性细胞比例至23%。3-MA处理细胞12到48小时内 LC3-I 的水平上升而LC3-II 水平下降。LC3-I转为为 LC3-II 的过程被3-MA抑制了。 2.5 mM 或5 mM 3-MA 处理HeLa 细胞一天并不影响细胞存活率, 而 10 mM 3-MA 处理一天会造成细胞存活率下降25.0% 。 2.5, 5 或 10 mM 3-MA 处理细胞两天分别使细胞存活率下降 11.5%, 38.0% 和79.4% 。3-MA 降低细胞存活率的作用具有时间和剂量依赖特性。3-MA 明显缩短nocodazole诱导的前中期阻断时间^[2]。3-MA 通过抑制自吞噬来抑制SU11274诱导的细胞死亡^[3]。在野生型MEF细胞中延长 3-MA处理时间 (最多 9 小时) 明显造成 LC3 I 到 II 转换。延长 3-MA处理时间会明显增加GFP-LC3的聚集而wortmannin不具有此功能。3-MA介导的LC3 转换和游离 GFP 释放是ATG7依赖的。 3-MA处理会导致 p62 蛋白水平明显升高。即使在Atg5−/− 的MEF细胞中3-MA 也会使p62 水平升高，就像在DOX介导的ATG5缺失的细胞中一样。3-MA以不同方式抑制 I 型和 III型 PI3K。与野生型细胞相比，在Tsc2−/−细胞中3-MA诱导的 LC3 I 到 LC3 II 转换过程大幅下降。3-MA会破坏mTOR复合物1的拮抗自吞噬功能^[4]。

体内研究

3-Methyladenine (3-MA)可以通过对磷酸肌醇3磷酸激酶(PI3K) 的作用来阻断自吞噬, 而PI3K的活性对于自噬体形成早期膜池的成核和组装是必须的。与SAH 处理组相比3-MA并不会改变出血的程度。与SAH +对照成分组相比经过3-MA预处理后会明显加重神经病学症状。3-MA处理会减少自吞噬发生^[5]。相反地,在SAH + 3-MA组里断裂的半胱天冬酶表达量明显上调，与此一致的是与SAH + 对照成分组相比，SAH + 3-MA组中右脑皮层里原位末端标记阳性细胞数量明显增多^[5]。

细胞实验	细胞系	HeLa 细胞系
浓度	1-10 mM
处理时间	3 分钟
方法	用台盼蓝染色法分析细胞存活率（如HeLa细胞）。简言之, 经过3-MA处理后将贴壁的与漂浮的细胞都用PBS( pH 7.4)重悬，密度控制在每毫升1-2×10⁶。加入等体积的0.4% 台盼蓝并彻底混匀。室温孵育3分钟后用血细胞计数器对细胞计数分析。
动物实验	动物模型	体重 300-350 g 的成年雄性Sprague–Dawley 大鼠
剂量	400 nM
给药处理	脑室给药

参考文献

+ 展开

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Redox Biol, 2018, 18:138-157]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Am J Cancer Res, 2015, 5(1): 125-139]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Food Chem Toxicol, 2017, 100:183-196]

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2014, 9(12): e114000 ]