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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H12Cl2N4O4S |
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分子量 | 451.28 | CAS号 | 315706-13-9 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 45 mg/mL (99.71 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | 4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。[1]在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。[2]此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | 白血病细胞和A549肺癌细胞。 |
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浓度 | ~60 μM | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 细胞活性通过CellTiterGlo方法测定用化合物处理24小时的Jurkat细胞内ATP含量来表征。对于凋亡DNA片段的测量,在广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情况下,细胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜树碱处理24小时。固定并用PI染色后,细胞的DNA含量通过FACS Calibur仪器进行FACS分析确定。24小时 EG1-1处理后,使用Hoechst对细胞染色,通过荧光显微镜来观察细胞核形态。对于A540 肺癌细胞,4EGI-1存在下,细胞的生长通过SRB染色法进行测定。 |
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818]
数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25.]
mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] | PubMed: 38744825 |
mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] | PubMed: 38744825 |
Ribosome Quality Control mitigates the cytotoxicity of ribosome collisions induced by 5-Fluorouracil [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae849] | PubMed: 39351862 |
Mechanistic differences in eukaryotic initiation factor requirements for eIF4GI-driven cap-independent translation of structured mRNAs [ J Biol Chem, 2024, 300(11):107866] | PubMed: 39384039 |
A drug discovery pipeline for MAPK/ERK pathway inhibitors in C. elegans [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221] | PubMed: 39212544 |
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] | PubMed: 37239217 |
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Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] | PubMed: 37079788 |
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] | PubMed: none |
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] | PubMed: none |
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