Domatinostat (4SC-202)

目录号：S7555 批次号：S755503

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H21N5O3S
分子量 447.51 CAS号 910462-43-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.45mg/ml (1.01mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.45mg/ml (9.94mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL89mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC11 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC5 [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.57 μM 1.12 μM 1.20 μM 9.7 μM 11.3 μM
体外研究 在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM。[1]
体内研究 在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NCI-H460，A549，MCF7，MDA-MB-468，SK-BR-3，SK-OV-3，A2780，RKO (p21)，HCT-15，PC-3，HeLa，Cal 27，A-431，Hec-1-A，K-562，EOL1，和 CCRF-CEM 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 72小时
方法
动物实验 动物模型 A549 NSCLC 移植瘤模型和 RKO27 结肠癌模型
剂量 120 mg/kg
给药处理 p.o.

Domatinostat (4SC-202)在文献中得到引用

Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] PubMed: 37598220
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] PubMed: 37598220
Single-cell dissection of Merkel cell carcinoma heterogeneity unveils transcriptomic plasticity and therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101] PubMed: 37421947
Domatinostat Targets the FOXM1-Survivin Axis to Reduce the Viability of Ovarian Cancer Cells Alone and in Combination with Chemotherapeutic Agents [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10817] PubMed: 37445993
Domatinostat Targets the FOXM1-Survivin Axis to Reduce the Viability of Ovarian Cancer Cells Alone and in Combination with Chemotherapeutic Agents [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10817] PubMed: 37445993
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
Targeting the USP7/RRM2 axis drives senescence and sensitizes melanoma cells to HDAC/LSD1 inhibitors [ Cell Rep, 2022, 40(12):111396] PubMed: 36130505
HDAC Class I Inhibitor Domatinostat Preferentially Targets Glioma Stem Cells over Their Differentiated Progeny [ Int J Mol Sci, 2022, 23(15)8084] PubMed: 35897656
Reduction of Metastasis via Epigenetic Modulation in a Murine Model of Metastatic Triple Negative Breast Cancer (TNBC) [ Cancers (Basel), 2022, 14(7)1753] PubMed: 35406526
Complexities in the role of acetylation dynamics in modifying inducible gene activation parameters [ Nucleic Acids Res, 2021, 49(22):12744-12756] PubMed: 34850951

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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