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别名 | NSC 113939, 5-ITu | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H13IN4O4 |
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分子量 | 392.15 | CAS号 | 24386-93-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 78 mg/mL (198.9 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) 是有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下,Itu可能会激活p53依赖的信号通路,这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞,从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中,会导致DNA断裂,引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物[2]。 | |
体内研究 | 5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶(adenosine kinase)的有效抑制剂。在小鼠中,5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用,而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前,通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 原代小鼠胚胎成纤维细胞(MEF) |
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浓度 | ||
处理时间 | 24 h或48 h | |
方法 | 细胞被接种于35-mm皿中,培养24小时,直到达到60-70%融合状态。用不同浓度的Itu对细胞进行处理,处理24小时或48小时,胰蛋白酶化后收集起来,重悬于200 µl PBS中,用100%乙醇 4℃过夜固定。固定好的细胞进行离心收集,重悬于含100 µg/ml ribonuclease A的800 µl PBS中,在37℃中孵育30分钟。在样品中加入10 µl propidium iodide (PI, 4 mg/ml PBS),进行流式分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | Male Mongolian gerbils |
剂量 | 1, 2.5和5 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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Dihydronicotinamide Riboside Is a Potent NAD+ Precursor Promoting a Pro-Inflammatory Phenotype in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:840246] | PubMed: 35281060 |
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] | PubMed: 35326726 |
Protein Kinase D-Dependent Downregulation Of Immediate Early Genes Through Class IIa Histone Deacetylases In Acute Lymphoblastic Leukemia [ Mol Cancer Res, 2021, molcanres.0808.2020] | PubMed: 33980612 |
Genome-wide CRISPR screen uncovers a synergistic effect of combining Haspin and Aurora kinase B inhibition. [ Oncogene, 2020, 16] | PubMed: 32300176 |
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