7,8-Dihydroxyflavone

目录号：S8319 批次号：S831902

打印

化学数据

别名

7,8-DHF

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₁₀O₄

分子量

254.24

CAS号

38183-03-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

51 mg/mL (200.59 mM)

Ethanol

2 mg/mL (7.86 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.550mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL51mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.250mg/ml (0.98mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。

靶点

TrkB receptor ^[1]
(Cell-free assay)

320 nM(Kd)

体外研究

250nM 7,8-DHF特异性激活TrkB，而不激活TrkA或TrkC。除了大脑皮质和海马神经元，7,8-DHF还保护其他细胞如视网膜神经节细胞（RGC）和PC12细胞免受氧化应激诱导的凋亡和细胞死亡。因此，7,8-DHF具有神经保护作用^[1]。

体内研究

7,8-Dihydroxyflavone是一种具有生物效应的化合物，对小鼠进行腹腔注射或口服给药后，7,8-Dihydroxyflavone能够穿过血脑屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外伤性脑损伤时促进皮层神经元的生存能力、减少其凋亡。在受伤后3小时进行7,8-DHF给药，7,8-DHF能通过PI3K/Akt信号通路途径减少组织损伤。7,8-DHF的处理在小鼠中并不诱导任何明显的毒性作用，长期给药对小鼠没有毒性。7,8-DHF对阿尔茨海默病有较强的治疗效果，能通过激活肌肉TrkB抑制肥胖^[1]。

细胞实验	细胞系	大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(PC12)
浓度	1-25 μM
处理时间	1 h
方法	PC12 cells以104/孔的密度接种于96孔板。用1-25 μM 7,8-DHF对细胞进行预处理，处理1小时，然后将细胞用6-OHDA处理24小时。在7,8-DHF处理前，加入PI3K抑制剂LY294002或MEK抑制剂PD98059孵育30分钟。实验结束后，PC12细胞用20 μl MTT溶液孵育4小时（37 ◦C），深蓝色的甲瓒产物溶解于150μl DMSO中，测定其在570 nm处的吸光值。
动物实验	动物模型	Wistar雄性大鼠；APPswe/PS1dE9 雄性转基因小鼠
剂量	0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg和3 mg/kg(大鼠)；0.1 mg/kg(小鼠)
给药处理	腹腔注射

参考文献