79-6 (CID5721353)

目录号：S8250 批次号：S825001

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化学数据

化学结构式 别名 BCL6 inhibitor 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C15H9BrN2O6S2
分子量 457.28 CAS号 301356-95-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。
靶点
Bcl-6 [3]
138 μM(Kd)
体外研究

BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平[2]。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞[1]。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能[2]。
体内研究

对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响[1]。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7和MDA231细胞
浓度 200 μM
处理时间 48 h
方法

将MCF-7和MDA231细胞铺于滤器的上层小室中，用DMSO或200 μM 79-6处理48小时。统计入侵到滤网下层的细胞数目。
动物实验 动物模型 注射了BCL6依赖性细胞系（OCI-Ly7和SU-DHL6）并形成了肿瘤的SCID小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 i.p.

79-6 (CID5721353)在文献中得到引用

Balance between immunoregulatory B cells and plasma cells drives pancreatic tumor immunity [ Cell Rep Med, 2022, 3(9):100744] PubMed: 36099917

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