ABT-737

目录号：S1002 批次号：S100212

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C42H45ClN6O5S2
分子量 813.43 CAS号 852808-04-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (122.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O
2mg/ml (2.46mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μLPEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入530μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
靶点
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-w [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-B [1]
(Cell-free assay)
30.3 nM(EC50) 78.7 nM(EC50) 197.8 nM(EC50) 1.82 μM(EC50)
体外研究 ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30 mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。[1]通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞（Hela和MCF-7）对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。[2]ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。[3] Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。[5]
体内研究 ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。[1] ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。[2] ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。[5]
特征 ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光偏振实验
测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟。然后，加入20 nM FITC-BIM BH3 肽。进行荧光偏振，测定IC50值。
细胞实验 细胞系 SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146, NCI-187, DMS79, NCI-1048, NCI-H82, NCI-H196, H69AR,和DMS114
浓度 0.001-10 μM
处理时间 48小时
方法

SCLC细胞在含10%人血浆的 100 μL 组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。
动物实验 动物模型 注射ER细胞的Scid 鼠
剂量 20 mg/kg和30 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 19(11), 1478-88]

数据来源于[, 4, e801]

数据来源于[, 408, 344-9]

数据来源于[, 408, 344-9]

ABT-737在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Mitophagy curtails cytosolic mtDNA-dependent activation of cGAS/STING inflammation during aging [ Nat Commun, 2024, 15(1):830] PubMed: 38280852
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
BH3 mimetics and azacitidine show synergistic effects on juvenile myelomonocytic leukemia [ Leukemia, 2024, 38(1):136-148] PubMed: 37945692
Inhibitor PF-04691502 works as a senolytic to regulate cellular senescence [ Exp Gerontol, 2024, 186:112359] PubMed: 38184267
Tau activation of microglial cGAS-IFN reduces MEF2C-mediated cognitive resilience [ Nat Neurosci, 2023, 26(5):737-750] PubMed: 37095396
Intracellular FGF1 protects cells from apoptosis through direct interaction with p53 [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311] PubMed: 37783936
STING agonism turns human T cells into interferon-producing cells but impedes their functionality [ EMBO Rep, 2023, e55536.] PubMed: 36705069
HPV-induced host epigenetic reprogramming is lost upon progression to high-grade cervical intraepithelial neoplasia [ Int J Cancer, 2023, 152(11):2321-2330] PubMed: 36810770
SARS-CoV-2 E and 3a Proteins Are Inducers of Pannexin Currents [ Cells, 2023, 12(11)1474] PubMed: 37296595

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