ABT-751 (E7010)

目录号：S1165 批次号：S116501

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₇N₃O₄S

分子量

371.41

CAS号

141430-65-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

74 mg/mL (199.24 mM)

Ethanol

12 mg/mL (32.3 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W

15mg/ml (40.39mM)

以 1 mL 工作液为例，取300μL50mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合，抑制微管的聚合，不抑制MDR转运的底物，且作用于抗Vincristine， Doxorubicin，和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。

靶点

Microtubules ^[1]

体外研究

体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。^[1]

体内研究

ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。^[2] ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量（MTD）350 mg/m(2) PO q24h 处理，平均AUC和C_max分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。^[3]

特征

ABT-751 是口服生物有效性的，与微管蛋白结合，抗有丝分裂的硫安类药剂。

细胞实验	细胞系	HOS, HTB-186 Daoy, TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD 和KCNR
浓度	0 到100 μM
处理时间	72 小时
方法	培养在含FBS的1640 RPMI培养基上的细胞接种在96孔组织培养板上，设计为最适合铺满单层细胞生长(HOS, HTB-186 Daoy细胞每孔5,000个;TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD细胞每孔10,000个; KCNR细胞每孔30,000个), 且具有一个自动化的，多通道的移液管系统。细胞在37^oC/5% CO₂下温育24小时，然后用1.25% DMSO/H₂O（对照组）, VCR (0.1–1000 nM), ABT-751 (0.1 nM–100 μM)，和Combretastatin (0.1–1000 nM) 处理72 小时。细胞和三氯乙酸在4^oC下混合，终浓度为10%, 冲洗, 在室温下烘干，用溶于1%乙酸的SRB染色，然后用Tris碱溶液染料。在540和 405 nm 双波长下，在Bio-Tek EL 340 UV 读数板上测定光密度。
动物实验	动物模型	注射Calu-6 NSCLC, HT-29 结肠, 和 HCT-116细胞的无胸腺小鼠
剂量	75 或100 mg/kg/day
给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Bioorg Med Chem, 2013, 21, 922-31]

: 数据来源于[Data independently produced by Bioorg Med Chem, 2013, 21, 922-31]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Fitoterapia, 2017, 116:106-115]

ABT-751 (E7010)在文献中得到引用

TGFβ-induced epigenetic deregulation of SOCS3 facilitates STAT3-signaling to promote fibrosis. [ J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462]	PubMed: 31990678
Curdione attenuates thrombin-induced human platelet activation: β1-tubulin as a potential therapeutic target. [Zhang D, et al. Fitoterapia, 2017, 116:106-115]	PubMed: 27915054
Gain- and Loss-of-Function Mutations in the Breast Cancer Gene GATA3 Result in Differential Drug Sensitivity [ PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279]	PubMed: 27588951
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26]	PubMed: 25506801
Development, validation and pilot screening of an in vitro multi-cellular three-dimensional cancer spheroid assay for anti-cancer drug testing. [Rati Lama, et al. Bioorg Med Chem, 2013, 21(4):922-31]	PubMed: 23306053

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