Veliparib (ABT-888)

目录号：S1004 批次号：S100419

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 737664 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H16N4O
分子量 244.29 CAS号 912444-00-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (200.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80
5mg/ml (20.47mM) 以1 mL工作液为例，取5 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
PARP2 [1]
(Cell-free assay)		 PARP1 [1]
(Cell-free assay)
2.9 nM(Ki) 5.2 nM(Ki)
体外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。[1]

ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。[2]

ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。[3]
体内研究

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。[1]

ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。[2]

在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。[4]
特征 ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外PARP实验
在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。
细胞实验 细胞系 C41细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 0.5小时
方法

在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。
动物实验 动物模型 携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
剂量 25或3.125 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 32, 1046-1051]

数据来源于[, 32(11), 1046-51]

数据来源于[, 32(11), 1046-51]

, Dr.Zhang of Tianjin Medical University

Veliparib (ABT-888)在文献中得到引用

CHD6 has poly(ADP-ribose)- and DNA-binding domains and regulates PARP1/2-trapping inhibitor sensitivity via abasic site repair [ Nat Commun, 2025, 16(1):1026] PubMed: 39863586
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184] PubMed: 39969510
Tousled-like kinase loss confers PARP inhibitor resistance in BRCA1-mutated cancers by impeding non-homologous end joining repair [ Mol Med, 2025, 31(1):18] PubMed: 39844055
PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2] PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441] PubMed: 38509368
Coupling cellular drug-target engagement to downstream pharmacology with CeTEAM [ Nat Commun, 2024, 15(1):10347] PubMed: 39643609
UBA1 inhibition sensitizes cancer cells to PARP inhibitors [ Cell Rep Med, 2024, 5(12):101834] PubMed: 39626673
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Schlafen 11 further sensitizes BRCA-deficient cells to PARP inhibitors through single-strand DNA gap accumulation behind replication forks [ Oncogene, 2024, 43(32):2475-2489] PubMed: 38961202

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