Quizartinib (AC220)

目录号：S1526 批次号：S152604

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H32N6O4S
分子量 560.67 CAS号 950769-58-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (178.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.500mg/ml (0.89mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。
靶点
FLT3 (ITD) [1]
(MV4-11 cells)		 FLT3 (WT) [1]
(RS4;11 cells)
1.1 nM 4.2 nM
体外研究 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。[1]
体内研究 AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。[1]
特征 AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。
细胞实验 细胞系 MV4-11和RS4;11细胞
浓度 0-100 nM
处理时间 72小时，及2小时
方法 在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。
动物实验 动物模型 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠
剂量 10 mL/kg
给药处理 口服饲喂处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer Ther, 2014, 13(10), 2315-27]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2013, 8(8), e71266]

, Leuk Lymphoma, 2017, 58(10):2426-2438

Quizartinib (AC220)在文献中得到引用

High mtDNA content identifies oxidative phosphorylation-driven acute myeloid leukemias and represents a therapeutic vulnerability [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222] PubMed: 40653487
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162] PubMed: 40640557
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
Chaperone-mediated autophagy regulates the metastatic state of mesenchymal tumors [ EMBO Mol Med, 2025, 17(4):747-774] PubMed: 40055574
FLT3 inhibitors induce p53 instability, driven by STAT5/MDM2/p53 competitive interactions in acute myeloid leukemia [ Cancer Lett, 2025, 611:217446] PubMed: 39756787
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53] PubMed: 39875995
FLT3-ITD promotes immune checkpoint CD80 via ROS elevation in acute myeloid leukemia [ Front Immunol, 2025, 16:1577313] PubMed: 40746567
Conventional type 1 dendritic cells in the lymph nodes aggravate neuroinflammation after spinal cord injury by promoting CD8+ T cell expansion [ Mol Med, 2025, 31(1):37] PubMed: 39901071
Anti-Tumor Effects of Gilteritinib on FLT3 Mutations: Insights into Resistance Mechanisms in Ba/F3 Cell Models [ Onco Targets Ther, 2025, 18:489-501] PubMed: 40196870
Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786] PubMed: 40661530

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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