Rucaparib phosphate

目录号：S1098 批次号：S109814

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化学数据

化学结构式 别名 AG-014699 phosphate, PF-01367338 phosphate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18FN3O.H3PO4
分子量 421.36 CAS号 459868-92-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (199.35 mM)
Water 2 mg/mL (4.74 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
靶点
PARP [1]
(Cell-free assay)
1.4 nM(Ki)
体外研究 AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。[1] AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。[2]1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。[4]
体内研究 AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。[3]活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。[4]
特征 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞，与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性。
细胞实验 细胞系 D425Med, D283Med和D384Med细胞
浓度 0.4 μM
处理时间 3或5天
方法 髓母细胞瘤细胞系包含D425Med, D283Med，和D384Med细胞，分别按1×103, 3×103，和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后，细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后，通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μ AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50（PF50）值。
动物实验 动物模型 携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 腹腔注射，每天1次或4次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Eur J Cancer, 2014, 50(15), 2725-34]

数据来源于[Data independently produced by Eur J Cancer, 2014, 50(15), 2725-34]

数据来源于[Data independently produced by Oral Oncol, 2014, 50(9), 825-31]

数据来源于[Data independently produced by Urol Oncol, 2014, 32(5), 720-6]

Rucaparib phosphate在文献中得到引用

Uracil processing by SMUG1 in the absence of UNG triggers homologous recombination and selectively kills BRCA1/2-deficient tumors [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00098-X] PubMed: 40010343
PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Human Fallopian Tube-Derived Organoids with TP53 and RAD51D Mutations Recapitulate an Early Stage High-Grade Serous Ovarian Cancer Phenotype In Vitro [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886] PubMed: 38255960
Exosomal miR-664a-5p as a therapeutic target biomarker for PARP inhibitor response in prostate cancer [ Am J Cancer Res, 2024, 14(8):3789-3799] PubMed: 39267686
CK2-HTATSF1-TOPBP1 signaling axis modulates tumor chemotherapy response [ J Biol Chem, 2024, 300(6):107377] PubMed: 38762174
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
Pharmacological depletion of RNA splicing factor RBM39 by indisulam synergizes with PARP inhibitors in high-grade serous ovarian carcinoma [ Cell Rep, 2023, 42(10):113307] PubMed: 37858464
The Sensitization of Triple-Negative Breast Cancers to Poly ADP Ribose Polymerase Inhibition Independent of BRCA1/2 Mutation Status by Chemically Modified microRNA-489 [ Cells, 2023, 13(1)49] PubMed: 38201253
Venadaparib Is a Novel and Selective PARP Inhibitor with Improved Physicochemical Properties, Efficacy, and Safety [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(3):333-342] PubMed: 36808277
Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774] PubMed: 37568590

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