AMG-208

目录号：S1316 批次号：S131601

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₁₇N₅O₂
	分子量	383.4	CAS号	1002304-34-8
Solubility (25°C)*	体外	4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath	10 mg/mL (26.08 mM)
		DMSO	0.33 mg/mL (0.86 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。

靶点

c-Met ^[1]

9 nM

体外研究

AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。^[1] AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。^[2] AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。^[3]

体内研究

AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, V_ss 为 0.38 L/kg ， T_1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC_0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。^[1]

特征

AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外激酶实验
激酶实验	通过均相时间分辨荧光（HTRF）检测实验测定作用于c-Met 激酶及其突变型的IC50值。在每种酶的10点剂量-反应曲线中，使用三分之二K_m的ATP浓度测定AMG-208。大部分实验由酶与激酶反应buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl₂, 5 mM MnCl₂, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每组实验前，加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO₄, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, 在HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素-别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后在Discovery仪器上读数。
动物实验	动物模型	雄性 Sprague-Dawley 大鼠
	剂量	≤2 mg/kg
	给药处理	静脉注射或口服处理

参考文献

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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