Ponatinib

目录号：S1490 批次号：S149012

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化学数据

化学结构式 别名 AP24534 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H27F3N6O
分子量 532.56 CAS号 943319-70-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (46.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
靶点
Abl [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRα [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 c-Src [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.37 nM 1.1 nM 1.5 nM 2.2 nM 5.4 nM
体外研究 Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。[1] Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。[2] Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。[3] Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM.[4]Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化，存在剂量依赖性，IC50值为0.3到20 nM。然而，Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100 nM。
体内研究 Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
通过同质时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)，使用纯化的人类野生型ABL激酶，T315I突变型ABL激酶，及生物素化的磷酸激酶底物肽: 生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2，测定野生型ABL和T315I突变型ABL活性的抑制激酶反应在全LANCE激酶buffer (LKB)中进行，LKB包括20 mM NaHEPES（pH 为7.4）, 0.1 mg ⁄ mL BSA, 1 mM ATP, 10 mM MgCl2, 及0.41 mM DTT，在提前用1% BSA（溶于PBS）包被的96孔板上4oC下过夜。用于激酶反应，Ponatinib稀释物和野生型ABL, T315I突变型ABL (40 pM), 及底物肽(50 nM), 在室温下温育1小时（T315I突变型ABL）或2小时（野生型ABL）。加入15 nM 抑制剂, 6 nM 铕标记的磷酸酪氨酸抗体（磷酸化位点在第66为酪氨酸上），及60 nM 别藻蓝素标记的链酶亲和素，终止反应。实验板在室温下黑暗温育20分钟，使用Wallac Victor2V读数器读取615和665nm处的荧光值。在孔中数据平均值中插入抑制剂的3倍连续稀释液，再读取665nm处荧光值，计算IC50值。
细胞实验 细胞系 Ba ⁄ F3细胞
浓度 0-625 nM, 和0-10 µM
处理时间 72小时
方法 Ba/F3细胞系按每孔4×103个细胞分布在96孔板上(4×103)，和梯度浓度Ponatinib温育72小时。Ponatinib浓度范围为: 0-625 nM 作用于表达BCR-ABL细胞，0-10 µM 用于测定BCR-ABL阴性细胞。使用MTS实验测定细胞增殖，取三次平行实验平均值测定IC50值。
动物实验 动物模型 皮下植入MV4-11细胞移植瘤(1×107，50%基质胶中) 的雌性CB.17 SCID鼠
剂量 每天处理一次，持续4周
给药处理 口服饲喂处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 22(5), 656-667 ]

, Mol Cancer Ther, 2017, 16(8):1623-1633

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2016, 534(7609):647-51]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39.]

Ponatinib在文献中得到引用

Endothelial-secreted Endocan activates PDGFRA and regulates vascularity and spatial phenotype in glioblastoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):471] PubMed: 39773984
CD19-targeted HSP90 inhibitor nanoparticle combined with TKIs reduces tumor burden and enhances T-cell immunity in murine B-cell malignancies [ Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609] PubMed: 40093890
Ponatinib and other clinically approved inhibitors of Src and Rho-A kinases abrogate dengue virus serotype 2- induced endothelial permeability [ Virulence, 2025, 16(1):2489751] PubMed: 40189910
Molecular Interaction of Soluble Klotho with FGF23 in the Pathobiology of Aortic Valve Lesions Induced by Chronic Kidney Disease [ Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425] PubMed: 38993571
Leishmania braziliensis enhances monocyte responses to promote anti-tumor activity [ Cell Rep, 2024, 43(3):113932] PubMed: 38457336
The molecular basis of Abelson kinase regulation by its αI-helix [ Elife, 2024, 12RP92324] PubMed: 38588001
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Buparlisib and ponatinib inhibit aggressiveness of cholangiocarcinoma cells via suppression of IRS1-related pathway by targeting oxidative stress resistance [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117569] PubMed: 39418964
Aspirin reduces Ponatinib-induced cardiovascular toxic phenotypes and death in zebrafish [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117503] PubMed: 39357328
Ponatinib alleviates non-alcoholic steatohepatitis through TFEB-mediated autophagy [ Front Pharmacol, 2024, 15:1505768] PubMed: 39840105

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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